Антимикробная активность солей бензогидротиа(селена)хромилия, -ксантилия и их гетероатомных аналогов
Изучена антимикробная активность рядов семии бициклических 1,5-дикетонов, в том числе халькоген (S-, Se-) содержащих и продуктов их гетероциклизации, полученных на кафедре органической химии СГУ впервые по следующей схеме:
В работе использовали метод двукратных серийных разведений в мясо-пептонном бульоне и среде Сабуро (для грибов рода Candida). Антибактериальную активность препаратов оценивали по величине минимальной ингибирующей концентрации (МИК) на 5 тест-культурах: S. aureus №906, P. aeruginosa АТСС 27853, E. coli М-17, Proteus mirabilis №18, C. albicans №30. Контролем служили посевы тех же культур в соответствующие питательные среды.
Выявлено, что 1,5-дикарбонильные соединения являются малоактивными веществами (МИК для изученных штаммов составила 50-100 мкг/мл). Синтезированные на их основе бензодигидротиохромные и -тиоксантены обладают более высокой антимикробной активностью: МИК для S. aureus 0,7 мкг/мл, C. albicans - 0,3 мкг,мл. При этом немаловажную роль, повидимому, играет жесткость молекулы и электронодонорный заместитель. Бензодигидротиохромен, имеющий при С4 гетерокольца диметоксифенильный заместитель, интересен в отношении грамотрицательных бактерий (МИК для P. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis составила 3,12-6,25 мкг/мл). Ароматизация гетероцикла и переход к солям бензогидротиохромилия и -селенахромилия также способствует повышению антимикробной активности соединений в отношении S. aureus и C. аlbicans (МИК 1,56-3,25 мкг/мл). Введение селена в цикл несколько снижает активность соединений (МИК для указанных микроорганизмов 3,25-12,5 мкг/мл), также как и переход к симметричным солям дибензогидротиахромилия, что видимо определяется стерическими факторами. Однако последние отличаются активностью в отношении фагов: в концентрации 50-250 мкг/мл они задерживают размножение как ДНК (Т6), так и в большей степени РНК (MS-2) содержащих фагов.
Определение антимикробных свойств 15 дикарбонильных соединений и продуктов их гетероциклизации дало нам возможность в известной степени выявить зависимость между химическим строением и антибактериальной активностью этих веществ и отобрать из числа изученных препаратов наиболее активные для дальнейшего более углубленного исследования. Полученные данные свидетельствуют о том, что введение селена в гетероцикл по сравнению с введением его в алифатическую цепь (1,5-дикетон) повышает антимикробную активность соединений всех испытанных тест-культур. Введение же хлора в молекулы изучаемых соединений значительно повышает их противогрибковую активность.
Статья в формате PDF
126 KB...
26 04 2024 22:12:57
Статья в формате PDF
126 KB...
25 04 2024 0:43:46
Статья в формате PDF
119 KB...
24 04 2024 1:50:30
Статья в формате PDF
127 KB...
23 04 2024 10:47:30
Статья в формате PDF
255 KB...
22 04 2024 6:22:19
Статья в формате PDF
99 KB...
21 04 2024 0:49:30
Статья в формате PDF
101 KB...
20 04 2024 10:20:33
Статья в формате PDF
115 KB...
19 04 2024 18:58:46
Статья в формате PDF
105 KB...
17 04 2024 16:20:38
Статья в формате PDF
459 KB...
15 04 2024 2:26:20
Статья в формате PDF
120 KB...
14 04 2024 0:49:43
Статья в формате PDF
357 KB...
13 04 2024 8:30:36
Статья в формате PDF
528 KB...
12 04 2024 7:53:52
Статья в формате PDF
104 KB...
11 04 2024 18:14:20
Статья в формате PDF
103 KB...
10 04 2024 13:42:20
Статья в формате PDF
313 KB...
05 04 2024 20:37:16
У детей установлено существование ассоциативной связи тяжёлого течения атопического дерматита и атопической бронхиальной астмы с иммуногенетическими параметрами.
...
04 04 2024 9:43:21
Статья в формате PDF
184 KB...
03 04 2024 21:59:13
Статья в формате PDF
148 KB...
01 04 2024 7:34:48
В статье доктора искусствоведения профессора Саратовской консерватории, члeна-корреспондента Российской академии естествознания даётся обоснование нового научного направления – универсального искусствознания, целью которого является комплексное исследование художественного процесса с вовлечением всех видов искусства в их глобальном охвате, а также построение художественной картины мира как особого рода исторической памяти.
...
31 03 2024 17:27:54
Статья в формате PDF
261 KB...
30 03 2024 17:33:43
Статья в формате PDF
120 KB...
29 03 2024 7:58:27
Статья в формате PDF
290 KB...
28 03 2024 19:13:55
Статья в формате PDF
110 KB...
27 03 2024 1:45:38
Статья в формате PDF
129 KB...
26 03 2024 21:16:42
Статья в формате PDF
103 KB...
25 03 2024 2:40:54
Статья в формате PDF
544 KB...
24 03 2024 3:45:49
Статья в формате PDF
111 KB...
23 03 2024 11:57:15
Статья в формате PDF
120 KB...
21 03 2024 9:56:21
Изучен качественный и количественный состав молекул средней массы, выделенных из плазмы крови и патологического эпидермиса больных хроническими, тяжелыми дерматозами. В эксперименте in vitro на эритроцитах здоровых лиц установлено, что данные МСМ активируют перекисное окисление липидов, увеличивают сорбционную емкость эритроцитов и влияют на активность ферментов биотрaнcформации. Это позволяет считать, что при дерматозах развивается эндогенная интоксикация как общебиологическая реакция на патологически измененный метаболизм, обусловленная накоплением в крови молекул средней массы.
...
20 03 2024 2:33:26
Статья в формате PDF
241 KB...
18 03 2024 11:12:49
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::
