СОЗДАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Авторы
Файлы

Насыбуллина Н.М. Мусина Л.Т. Сидуллина С.А. Хуснутдинова А.Р. Чалмаева О.Ю. Статья в формате PDF 135 KB В настоящее время проблема лечения ревматических заболеваний (РЗ) приобрела большую значимость. В структуре первичной инвалидности они занимают второе место, а по временной нетрудоспособности - первое место среди болезней внутренних органов. Традиционно лечение РЗ начинается с назначения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Существующий ассортимент зарубежных НПВП, представленных на фармацевтическом рынке России, отличается высокой стоимостью. При этом номенклатура лекарственных средств отечественного производства весьма ограничена, что диктует необходимость поиска и создания новых высокоэффективных препаратов.

Цель: создание наружных лекарственных форм мазей и суппозиториев на основе напроксена.

Материалы и методы исследования: объектами исследования являлись субстанция напроксена (НП), отвечающих требованиям ФС (42-3317-94), а также образцы разработанных мазевых и суппозиторных основ. Исходя из анализа литературы и предварительных фармакологических экспериментов на лабораторных животных была подобрана доза лекарственного вещества - НП: в мазях она составила 5 %, в суппозиториях по 250 мг.

Всего было приготовлено и изучено по 7 образцов мазей и суппозиториев, которые анализировались с помощью физико - химических, структурно - механических, биофармацевтических и микробиологических методов. На первом этапе наших исследований была установлена подлинность субстанции НП методом спектрофотометрии в ИК - области. При оценке физических и структурно - механических показателей суппозиториев предварительно визуально определяли внешний вид (однородность массы, достаточную твердость, цвет,) среднюю массу суппозиториев, точность дозирования, температуру плавления, время растворения и время полной деформации. В случае мазей с НП определяли рН, коллоидную и термическую стабильность, антимикробную активность разработанных образцов данной лекарственной формы. Исследования проводились на стандартных тесткультурах Staphylococcus aureus (АТСС 25923), Staphylococcus epidermidis (АТСС 12228), Escherichia coli (АТСС 25-922), Candida albicans (АТСС 10231).

Результаты: при определении подлинности нами был снят спектр субстанции НП. Полученный спектр сравнивали со стандартным спектром, приведенным в ФС. Было установлено полное совпадение полос поглощения, что свидетельствует об идентичности вещества. В случае суппозиториев нами установлено, что фармацевтическая доступность НП из желатино-глицериновой суппозиторной основы была почти в 2 раза больше, чем из полиэтиленоксидной, и почти в 5 раз превышала фармацевтическую доступность из остальных суппозиторных основ. На данном этапе ведется разработка метода количественного определения НП в суппозиториях. В случае мазей с НП нами выявлено, что фармацевтическая доступность лекарственного вещества из гелевой основы в 1,5 раза преобладала над фармацевтической доступностью НП из эмульсионных и комбинированных основ и в 3 раза превышала вазелинланолиновую основу. Кроме того, выявлена роль ДМСО, оказывающего влияние на высвобождение НП из мазей в зависимости от его концентрации. Наибольший антибактериальный эффект обнаруживался у лекарственных форм на полимерной и эмульсионной основе, при этом, сами основы антибактериальным действием не обладали.

Выводы: проведенный комплекс исследований позволил разработать параметры стандартизации 5 % мази и суппозиториев по 250 мг с лекарственным веществом - напроксеном, включающие сохранность внешнего вида, подлинность, рН, количественное содержание лекарственного вещества и стабильность лекарственной формы.

Работа представлена на II научную конференцию с международным участием «Фундаментальные и прикладные проблемы медицины и биологии», ГОА, (Индия), 4-16 марта 2006г. Поступила в редакцию 05.02.2006г.

ЗАКОНОМЕРНОСТИ ИЗНАШИВАНИЯ ЗУБЬЕВ ЗУБЧАТЫХ ПЕРЕДАЧ

Статья в формате PDF 401 KB...