2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.
При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.
Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.
Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.
Предложена стохастическая многолистная теория гравитации без сингулярностей и «черных дыр». Отмечена связь интервала в гиперкомплексном прострaнcтве с системной термодинамикой. Представлен класс пост’октетных физических теорий. Масса является флогистоном. ...
02 05 2026 7:36:42
Статья в формате PDF
118 KB...
01 05 2026 16:51:29
Статья в формате PDF
322 KB...
30 04 2026 0:38:10
Статья в формате PDF
121 KB...
29 04 2026 10:36:59
28 04 2026 9:26:32
Статья в формате PDF
265 KB...
27 04 2026 18:19:22
Цель статьи — выявление закономерностей влияния топографических и почвенных условий прирусловых территорий на прострaнcтвенную структуру видового состава трав и продуктивность пойменных лугов.
...
26 04 2026 14:14:14
Статья в формате PDF
289 KB...
25 04 2026 3:16:16
24 04 2026 9:33:11
Статья в формате PDF
224 KB...
23 04 2026 3:31:29
Статья в формате PDF
267 KB...
22 04 2026 16:27:51
Статья в формате PDF
114 KB...
21 04 2026 1:41:35
Статья в формате PDF
101 KB...
20 04 2026 12:47:32
Статья в формате PDF
117 KB...
19 04 2026 4:52:19
Статья в формате PDF
116 KB...
18 04 2026 17:48:44
Обследовано 109 детей 8-15 лет с эрозивно-язвенными и неэрозивными формами гастродуоденальной патологии в динамике заболевания. В острой фазе заболевания при деструктивных формах поражения выявлена перестройка терминального русла, замедление кровотока во всех сосудах, сопровождающееся внутрисосудистой агрегацией эритроцитов, изменением их реологических свойств в сочетании с изменениями центральной гемодинамики. Установлена выраженная коррелятивная связь гемореологических нарушений с кислотообразующей и ощелачивающей функциями желудка.
...
17 04 2026 6:33:53
16 04 2026 2:16:26
Статья в формате PDF
115 KB...
15 04 2026 9:51:16
В данной статье раскрывается содержание таких понятий, как духовность и религиозность. Анализ названных понятий проходит в контексте рассмотрения самопознания в качестве особого вида деятельности человека. Автором также предлагаются критерии, согласно которым человек может определять степень развития своего сознания.
...
14 04 2026 1:49:11
Статья в формате PDF
131 KB...
13 04 2026 14:48:30
Статья в формате PDF
198 KB...
12 04 2026 20:47:20
Статья в формате PDF
128 KB...
11 04 2026 1:42:16
Статья в формате PDF
216 KB...
10 04 2026 13:48:21
09 04 2026 14:49:14
Статья в формате PDF
309 KB...
08 04 2026 9:14:46
Статья в формате PDF
109 KB...
07 04 2026 16:25:28
06 04 2026 21:22:47
Статья в формате PDF
220 KB...
05 04 2026 23:21:34
Статья в формате PDF
350 KB...
04 04 2026 2:58:30
Статья в формате PDF
207 KB...
03 04 2026 19:16:13
Статья в формате PDF
121 KB...
01 04 2026 15:56:56
Статья в формате PDF
118 KB...
29 03 2026 14:30:40
Статья в формате PDF
292 KB...
28 03 2026 13:17:51
Основная задача при работе с одаренными детьми заключается в том, чтобы поддержать в ребенке стремление к освоению высших ценностей, создать условия, в которых ребенок сможет строить свою личность самостоятельно, накапливать индивидуальный познавательный опыт. Физика наряду с другими фундаментальными науками дает возможность развивать творческие способности учащихся, навыки системного мышления.
...
27 03 2026 18:58:13
Статья в формате PDF
112 KB...
25 03 2026 15:35:49
Статья в формате PDF
202 KB...
24 03 2026 17:57:29
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::