2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Авторы
Файлы

Сим О.Г. Новиков М.С. Озеров А.А. Статья в формате PDF 104 KB

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рК_а сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рК_а сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.

При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.

Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н¹спектроскопии и масс-спектрометрией.

Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.

НЕКОТОРЫЕ ОСОБЕННОСТИ ИНТЕГРАЦИИ СИСТЕМЫ ВЫСШЕЙ МЕДИЦИНСКОЙ ШКОЛЫ 

Статья в формате PDF 303 KB...

01 07 2026 15:31:17

ИММУНОКОРРЕКЦИОННЫЙ ЭФФЕКТ НИЗКОИНТЕНСИВНОГО ЛАЗЕРНОГО ИЗЛУЧЕНИЯ У БОЛЬНЫХ ПАРАТРАВМАТИЧЕСКОЙ ЭКЗЕМОЙ

Статья в формате PDF 131 KB...

30 06 2026 1:46:23

РЕЗУЛЬТАТЫ СОЦИОЛОГИЧЕСКОГО ОПРОСА МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ О СОСТОЯНИИ СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ СЛУЖБЫ В УСЛОВИЯХ РАЗВИТИЯ ОБЯЗАТЕЛЬНОГО МЕДИЦИНСКОГО СТРАХОВАНИЯ

Статья в формате PDF 90 KB...

29 06 2026 11:17:55

СИСТЕМНЫЕ МОДЕЛИ ВООРУЖЕННЫХ КОНФЛИКТОВ

Статья в формате PDF 108 KB...

28 06 2026 17:55:44

ЗДОРОВЬЕ И ОБРАЗОВАНИЕ СЕГОДНЯ

Образование и здоровье: сочетание этих понятий наполнено нравственным, социальным, политическим и экономическим смыслом. Здоровье для России должно стать зеркалом жизни, воспитания и образования, быть высшей ценностью государства ...

27 06 2026 21:21:13

К ИЗМЕНЕНИЮ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НСТ-ТЕСТА ПРИ ОСЛОЖНЕНИИ ГРИППА ПНЕВМОНИЕЙ (ВИРУСНОЙ И ВИРУСНО-БАКТЕРИАЛЬНОЙ)

Статья в формате PDF 108 KB...

26 06 2026 14:59:51

ПРИМЕНЕНИЕ ГИДРОАБРАЗИВНОЙ РЕЗКИ В ПРОИЗВОДСТВЕ АВИАЦИОННОЙ ТЕХНИКИ ДЛЯ УВЕЛИЧЕНИЯ БЕЗОПАСНОСТИ

Статья в формате PDF 342 KB...

25 06 2026 6:10:39

ОЦЕНКА КАЧЕСТВА ЖИЗНИ ДЕТЕЙ С ТЯЖЕЛОЙ ФОРМОЙ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ НА ФОНЕ ТЕРАПИИ ОМАЛИЗУМАБОМ

Статья в формате PDF 315 KB...

24 06 2026 9:26:57

Применение аппарата «Мустанг-2000» при синдроме панцитопении у больной хронической железодефицитной анемией

Статья в формате PDF 111 KB...

23 06 2026 17:41:11

ИНЖЕНЕРНО-ГЕОЛОГИЧЕСКИЕ УСЛОВИЯ СТРОИТЕЛЬСТВА ФУНДАМЕНТОВ В ПОЙМЕ РЕК ВЕЗЁЛКА И СЕВЕРСКИЙ ДОНЕЦ В Г. БЕЛГОРОДЕ

Статья в формате PDF 661 KB...

22 06 2026 0:40:58

ПЕРСПЕКТИВЫ ИЗУЧЕНИЯ ЦИТОКИНОВОГО СТАТУСА ПРИ ХРОНИЧЕСКОМ БРУЦЕЛЛЕЗЕ

Статья в формате PDF 111 KB...

21 06 2026 1:28:56

СОВРЕМЕННЫЕ ПРОБЛЕМЫ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ПОСТХИРУРГИЧЕСКИХ ВТОРИЧНЫХ ИММУНОДЕФИЦИТНЫХ СОСТОЯНИЙ

Статья в формате PDF 119 KB...

20 06 2026 6:38:24

СТИМУЛЯЦИЯ ЖИЗНЕСПОСОБНОСТИ ЦЕЛОГО РАСТЕНИЯ В ЭЛЕКТРОМАГНИТНОМ ПОЛЕ

Статья в формате PDF 93 KB...

19 06 2026 3:15:37

ОБ УСТОЙЧИВОСТИ СОСТОЯНИЙ ЛОКАЛЬНОГО ТЕРМОДИНАМИЧЕСКОГО РАВНОВЕСИЯ РАСТВОРОВ ПРИ ФАЗОВЫХ ПЕРЕХОДАХ

Рассматриваются вопросы локального термодинамического равновесия растворов при фазовых переходах в многолетнемерзлых горных породах. Предложен способ расчета понижения температуры замерзания раствора и с учетом взаимодействия в ней ионов растворенного вещества. Получен критерий существования утойчивости термодинамического равновесия раствора при фазовых переходах. ...

18 06 2026 14:30:12

ОТДЕЛЬНЫЕ ПОКАЗАТЕЛИ ФОТОСИНТЕЗА ПОЛЕВЫХ КУЛЬТУР В БИЙСКОЙ ЛЕСОСТЕПИ

Статья в формате PDF 330 KB...

17 06 2026 19:51:16

АНАЛИЗ СТРУКТУРЫ ЗАБОЛЕВАЕМОСТИ ТОКСИЧЕСКИМ ЗОБОМ ПО МАТЕРИАЛАМ КЛИНИКИ ФАКУЛЬТЕТСКОЙ ХИРУРГИИ 1 РКБ

Статья в формате PDF 267 KB...

16 06 2026 20:58:11

ОРГАНИЗАЦИЯ РАБОТЫ СТУДЕНТОВ НА ОСНОВЕ УРОВНЕВОЙ ДИФФЕРЕНЦИАЦИИ

Статья в формате PDF 104 KB...

15 06 2026 12:25:32

ВЕГЕТАТИВНАЯ РЕГУЛЯЦИЯ РИТМА СЕРДЦА У ЗДОРОВЫХ ЛИЦ В ПОКОЕ И ПРИ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ НАГРУЗКАХ

Цели исследования: определить нормальную динамику показателей вариабельности ритма сердца в ответ на физиологическую нагрузку у мужчин и женщин. Дать клинико-физиологическую оценку показателей. Материалы и методы. Нами было обследованы 48 здоровых пациентов, из них 32 – мужчины, 16 – женщины. Средний возраст 46 (± 3,6) года. Исследование проводилось на комплексе суточного мониторирования ЭКГ «ДНК» с программой вариабельности сердечного ритма при проведении лестничных проб. Определяли: ЧСС ночью и на нагрузке, депрессию ST, параметры ОНЧ, НЧ, ВЧ, НЧ/ВЧ – как в покое, так и на нагрузке, SDNN и pNN50 за сутки. Результаты. Обнаружено, что на нагрузках значительно повышается мощность ОНЧ (на 80,4%, t – 2,6) и синнергично снижается мощность НЧ (на 72%, t – 1,7) и ВЧ (на 65%, t – 1,6). Пoлoвых различий не выявлено (t – 0,8). Заключение: показатель «ОНЧ» отражает реализацию синусовым узлом симпатических влияний. «ВЧ» отражают активность парасимпатической нервной системы (что соответствует литературным данным). Показатель «Низкие Частоты» не может служить маркером активности симпатической системы (как предлагается в литературе), а скорее отвечает за реализацию вагуса или иной тормозящей структуры. НЧ/ВЧ не может служить показателем вегетативного баланса. ...

14 06 2026 2:24:19

ЭПИДЕМИЧЕСКАЯ БЕЗОПАСНОСТЬ ТУРИСТА

Статья в формате PDF 116 KB...

13 06 2026 3:14:33

NEW APPROACH TO TERRORISM NATURE RESEARCH

Статья в формате PDF 50 KB...

12 06 2026 5:58:38

ОСОБЕННОСТИ НАРУШЕНИЯ ФУНКЦИИ ПОЧЕК У БОЛЬНЫХ С ПОРОКОМ СЕРДЦА В ВИДЕ СТЕНОЗА ЛЕГОЧНОГО СТВОЛА

Статья в формате PDF 125 KB...

11 06 2026 23:29:16

АКТУАЛЬНЫЕ ПРОБЛЕМЫ ВИРТУАЛИЗАЦИИ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ ПРЕДПРИЯТИЙ В УСЛОВИЯХ РАЗВИТИЯ ИНТЕРНЕТ-ТЕХНОЛОГИЙ

Статья в формате PDF 270 KB...

10 06 2026 5:36:38

ПРОГНОЗИРОВАНИЕ ЭЛЕКТРОПОТРЕБЛЕНИЯ ЖКХ И ПРОПОРЦИИ ЗОЛОТОГО СЕЧЕНИЯ

Статья в формате PDF 113 KB...

09 06 2026 21:54:30

ЗАВИСИМОСТЬ МИНЕРАЛЬНОЙ ПЛОТНОСТИ КОСТЕЙ СКЕЛЕТА ОТ ТИПА КОНСТИТУЦИИ РАЗВИТИЯ

Статья в формате PDF 109 KB...

08 06 2026 0:33:35

ИЗУЧЕНИЕ ЛОКАЛЬНОГО ИММУНИТЕТА ПО УРОВНЮ НОРМАЛЬНЫХ АНТИТЕЛ К ИНТЕСТИНАЛЬНОЙ МИКРОФЛОРЕ (БИФИДОБАКТЕРИЯМ) С ПОМОЩЬЮ ЭРИТРОЦИТАРНЫХ ТЕСТ-СИСТЕМ

Разработанный способ исследования копрологических проб на наличие антител к бифидофлоре с использованием оригинальных эритроцитарных тест-систем для реакции непрямой гемагглютинации (РНГА) позволяет оценивать иммунореактивность макроорганизма к симбионтной микрофлоре, не прибегая к инвазивным методам отбора диагностического материала. Популяционный уровень антител в копропробах отражает состояние системного иммунитета (по уровню антител в сыворотках крови) и согласуется с архитектоникой видов бифидобактерий в исследуемой популяции. Выявление антител к бифидобактериям, в комплексе с бактериологическим исследованием копрологического материала позволяет дать более полную оценку микроэкологического статуса организма. Коррекция дисбиотических нарушений у детей должна проводиться на основании результатов бактериологического обследования, дающего информацию о количественном и качественном состоянии микробиоты, с учётом функционального состояния локального иммунитета, в норме толерантного к симбионтной интестинальной бифидофлоре. ...