2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ > Полезные советы
Тысяча полезных мелочей    

2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Сим О.Г. Новиков М.С. Озеров А.А. Статья в формате PDF 104 KB

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.

При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.

Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.

Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.



ПОСТЭФИРНАЯ ГИПЕРСИММЕТРИЯ ВСЕЛЕННОЙ. ЧАСТЬ 3

Предложена стохастическая многолистная теория гравитации без сингулярностей и «черных дыр». Отмечена связь интервала в гиперкомплексном прострaнcтве с системной термодинамикой. Представлен класс пост’октетных физических теорий. Масса является флогистоном. ...

02 05 2026 7:36:42

ВЛИЯНИЕ РАЗНООБРАЗИЯ ВИДОВ ТРАВЯНЫХ РАСТЕНИЙ НА РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ПРОДУКТИВНОСТИ ПОЙМЕННОГО ЛУГА

ВЛИЯНИЕ РАЗНООБРАЗИЯ ВИДОВ ТРАВЯНЫХ РАСТЕНИЙ НА РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ПРОДУКТИВНОСТИ ПОЙМЕННОГО ЛУГА Цель статьи — выявление закономерностей влияния топографических и почвенных условий прирусловых территорий на прострaнcтвенную структуру видового состава трав и продуктивность пойменных лугов. ...

26 04 2026 14:14:14

МИКРОЦИРКУЛЯТОРНЫЕ НАРУШЕНИЯ В МЕХАНИЗМЕ МОРФО-ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ИЗМЕНЕНИЙ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ЗОНЫ У ДЕТЕЙ

МИКРОЦИРКУЛЯТОРНЫЕ НАРУШЕНИЯ В МЕХАНИЗМЕ МОРФО-ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ИЗМЕНЕНИЙ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ЗОНЫ У ДЕТЕЙ Обследовано 109 детей 8-15 лет с эрозивно-язвенными и неэрозивными формами гастродуоденальной патологии в динамике заболевания. В острой фазе заболевания при деструктивных формах поражения выявлена перестройка терминального русла, замедление кровотока во всех сосудах, сопровождающееся внутрисосудистой агрегацией эритроцитов, изменением их реологических свойств в сочетании с изменениями центральной гемодинамики. Установлена выраженная коррелятивная связь гемореологических нарушений с кислотообразующей и ощелачивающей функциями желудка. ...

17 04 2026 6:33:53

ПРОБЛЕМА ДУХОВНОГО ОПЫТА ЧЕЛОВЕКА В КОНТЕКСТЕ РЕФЛЕКСИВНОГО АНАЛИЗА

ПРОБЛЕМА ДУХОВНОГО ОПЫТА ЧЕЛОВЕКА В КОНТЕКСТЕ РЕФЛЕКСИВНОГО АНАЛИЗА В данной статье раскрывается содержание таких понятий, как духовность и религиозность. Анализ названных понятий проходит в контексте рассмотрения самопознания в качестве особого вида деятельности человека. Автором также предлагаются критерии, согласно которым человек может определять степень развития своего сознания. ...

14 04 2026 1:49:11

СОЛОГУБ ТАМАРА ВАСИЛЬЕВНА

Статья в формате PDF 258 KB...

02 04 2026 17:48:35

ГЕРМАНСКИЕ ФАШИСТЫ В УЧЕБНЫХ ЗАВЕДЕНИЯХ ИРАНА

ГЕРМАНСКИЕ ФАШИСТЫ В УЧЕБНЫХ ЗАВЕДЕНИЯХ ИРАНА Статья в формате PDF 106 KB...

31 03 2026 22:36:21

ВОПРОСЫ ЭФФЕКТИВНОЙ ЗАЩИЩЕННОСТИ WEB-САЙТОВ

ВОПРОСЫ ЭФФЕКТИВНОЙ ЗАЩИЩЕННОСТИ WEB-САЙТОВ Статья в формате PDF 266 KB...

30 03 2026 2:32:12

К ВОПРОСУ О ПЕДАГОГИЧЕСКОЙ ПОДДЕРЖКЕ ОДАРЕННЫХ ДЕТЕЙ И СРЕДСТВАХ РАЗВИТИЯ ОДАРЕННОСТИ

К ВОПРОСУ О ПЕДАГОГИЧЕСКОЙ ПОДДЕРЖКЕ ОДАРЕННЫХ ДЕТЕЙ И СРЕДСТВАХ РАЗВИТИЯ ОДАРЕННОСТИ Основная задача при работе с одаренными детьми заключается в том, чтобы поддержать в ребенке стремление к освоению высших ценностей, создать условия, в которых ребенок сможет строить свою личность самостоятельно, накапливать индивидуальный познавательный опыт. Физика наряду с другими фундаментальными науками дает возможность развивать творческие способности учащихся, навыки системного мышления. ...

27 03 2026 18:58:13

КОМПАРАТИВНЫЙ АНАЛИЗ ОТРАВЛЕНИЙ ХЛОРОМ

КОМПАРАТИВНЫЙ АНАЛИЗ ОТРАВЛЕНИЙ ХЛОРОМ Статья в формате PDF 244 KB...

26 03 2026 10:13:59

Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::