2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.
При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.
Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.
Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.
Статья в формате PDF
129 KB...
21 09 2026 18:47:33
Статья в формате PDF
110 KB...
20 09 2026 16:26:40
Статья в формате PDF 114 KB...
18 09 2026 14:53:27
Статья в формате PDF
135 KB...
17 09 2026 22:26:21
Статья в формате PDF
177 KB...
16 09 2026 5:33:56
Статья в формате PDF
104 KB...
15 09 2026 12:52:51
Статья в формате PDF 115 KB...
14 09 2026 5:14:11
Статья в формате PDF
183 KB...
12 09 2026 12:11:56
Статья в формате PDF
196 KB...
11 09 2026 6:16:57
Статья в формате PDF
113 KB...
10 09 2026 2:26:41
09 09 2026 14:56:28
Статья в формате PDF
113 KB...
08 09 2026 6:26:35
Статья в формате PDF
104 KB...
07 09 2026 3:31:42
Статья в формате PDF
108 KB...
06 09 2026 20:15:56
Статья в формате PDF
130 KB...
05 09 2026 22:34:27
Статья в формате PDF
250 KB...
04 09 2026 15:37:22
Статья в формате PDF
114 KB...
03 09 2026 8:12:20
Статья в формате PDF
107 KB...
02 09 2026 14:56:15
Статья в формате PDF
119 KB...
01 09 2026 10:17:36
Статья в формате PDF
120 KB...
31 08 2026 17:47:28
Статья в формате PDF
267 KB...
30 08 2026 8:46:11
Статья в формате PDF
104 KB...
29 08 2026 5:45:24
Статья в формате PDF
275 KB...
28 08 2026 10:27:34
Статья в формате PDF
268 KB...
27 08 2026 14:43:29
Исследование факторов тревожности является ключевым подходом к пониманию адаптационных механизмов в норме и дезадаптационных расстройств в случаях доминировании тревожности. Повышенные уровни тревожности чаще выявляются у школьников первых классов и студентов первых курсов. У старших школьников и студентов отмечается снижение уровней тревожности, благодаря механизмам психологической адаптации. Напротив, у преподавателей повышение показателей дезадаптации – невротизации и эмоционального «выгорания», коррелирует со стажем работы. Исследованы информированность молодёжи о наркомании, алкоголизме, здоровом образе жизни и её адаптационная направленность. Полученные данные необходимо учитывать при реформах образовательных программ и стандартов.
...
26 08 2026 13:48:47
Статья в формате PDF
254 KB...
25 08 2026 1:39:26
Статья в формате PDF
134 KB...
24 08 2026 20:24:50
23 08 2026 7:21:51
Статья в формате PDF
268 KB...
22 08 2026 21:48:33
Под наблюдением автора было 298 больных инородными телами желудочнокишечного тpaкта. Обсуждаются вопросы тактики консервативного лечения. В основном тактика консервативная. У поступивших больных спустя 2-3 часа инородные тела удалены эндоскопически 185 (62%), инородные отошли самостоятельно у 88 больных. Однако, 35 (11,7%) больных были оперированы. Поэтому авторами обсуждаются сроки оперативных вмешательств. Сформулирована концепция сроков операций. Больные с перитонитом, кровотечением, непроходимостью, с инородными телами длиной более 13 см оперируются в экстренном порядке, а пациенты с фиксированными инородными телами (диагноз рентгенологически) с клиническими проявлениями (боль, повышение температуры, лейкоцитоз) оперируются в срочном порядке. В несрочном порядке авторы предлагают оперировать больных с фиксированными инородными телами на 5-7 день (диагноз рентгенологически без клинических проявлений). Летальных исходов не было.
...
21 08 2026 13:46:30
Статья в формате PDF
123 KB...
20 08 2026 3:51:16
Дан обзор новых методов определения поверхностного натяжения твердых тел, малых частиц и тонких пленок. Методы основаны на универсальной зависимости физической величины от размера малых частиц твердого тела или толщины пленки.
...
19 08 2026 23:42:29
Вентральная грыжа – одно из наиболее распространенных хирургических заболеваний, которым страдают 5–7% населения земного шара. Довольно значительный сегмент среди грыж живота занимают паховые грыжи двухсторонней локализации, что представляет собой обособленную проблему современной герниологии. По данным отечественных и зарубежных исследователей на долю больных с контралатеральными паховыми грыжами приходится до15% от всех больных грыжей паховой локализацией.
...
17 08 2026 8:22:13
Статья в формате PDF
243 KB...
16 08 2026 17:44:35
Статья в формате PDF
140 KB...
15 08 2026 14:26:34
Статья в формате PDF
105 KB...
14 08 2026 17:41:23
Статья в формате PDF
126 KB...
13 08 2026 21:44:52
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::