2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.
При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.
Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.
Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.
Естественное восстановление растительности на нарушенных землях Севера протекает с различной скоростью и зависит от литологического состава грунтов, рельефа, условий увлажнения, специфики нарушений и других факторов. Проведенные исследования, анализ и обобщение опыта восстановления нарушенных территорий Севера свидетельствует о значительной сложности и специфичности рекультивационных работ. К объектам Севера в большинстве случаев не применимы основные положения и приемы в области рекультивации земель, разработанные в целом для России. Разнообразие природных комплексов – от таёжных ландшафтов до лесотундры и арктической тундры, специфика нарушений, обусловленных геологоразведочными, изыскательскими, строительными и добычными работами обусловливает необходимость дифференцированного подхода к каждому объекту рекультивации при решении вопросов восстановления нарушенных земель.
...
10 08 2026 1:35:18
Статья в формате PDF
130 KB...
09 08 2026 4:39:15
Статья в формате PDF
124 KB...
08 08 2026 5:42:59
06 08 2026 20:58:32
Статья в формате PDF
269 KB...
05 08 2026 20:48:41
Статья в формате PDF
116 KB...
04 08 2026 4:37:23
Статья в формате PDF
132 KB...
03 08 2026 23:28:19
02 08 2026 20:32:39
Статья в формате PDF
260 KB...
01 08 2026 15:55:51
Статья в формате PDF
128 KB...
31 07 2026 7:41:56
В статье исследованы некоторые проблемы опережающего антикризисного управления предприятием.
...
30 07 2026 19:49:21
Статья в формате PDF
111 KB...
29 07 2026 19:12:25
Статья в формате PDF
129 KB...
27 07 2026 17:40:30
Статья в формате PDF
279 KB...
26 07 2026 22:15:20
Статья в формате PDF
106 KB...
25 07 2026 3:36:27
Статья в формате PDF
262 KB...
24 07 2026 13:31:44
Статья в формате PDF
224 KB...
23 07 2026 20:29:50
Статья в формате PDF
108 KB...
22 07 2026 21:20:19
Статья в формате PDF
109 KB...
21 07 2026 23:31:30
Статья в формате PDF
106 KB...
20 07 2026 9:43:36
Статья в формате PDF
113 KB...
19 07 2026 13:46:19
Статья в формате PDF
121 KB...
18 07 2026 6:54:55
Статья в формате PDF
300 KB...
17 07 2026 11:35:57
Статья в формате PDF
127 KB...
16 07 2026 10:27:32
Статья в формате PDF
267 KB...
15 07 2026 23:35:25
Статья в формате PDF
554 KB...
14 07 2026 14:26:39
Статья в формате PDF
242 KB...
13 07 2026 22:21:13
Статья в формате PDF
115 KB...
12 07 2026 10:56:36
Статья в формате PDF
133 KB...
11 07 2026 11:13:31
Статья в формате PDF
345 KB...
10 07 2026 13:24:35
Статья в формате PDF
123 KB...
09 07 2026 18:47:44
Статья в формате PDF
116 KB...
08 07 2026 23:17:41
Статья в формате PDF
275 KB...
07 07 2026 17:29:49
Статья в формате PDF
149 KB...
06 07 2026 8:56:41
Статья в формате PDF
108 KB...
05 07 2026 9:31:41
Для устойчивого развития территориального хозяйства необходимо иметь хаpaктеристику качества речной воды. И такую оценку, например, в динамике проведения санитарно-эпидемиологических испытаний речной воды, предлагается проводить по приведенным в статье примерам выявления статистических закономерностей.
По данным гидрометрических, гидрологических и санитарно-эпидемиологических измерений можно выявлять закономерности многолетних, годичных, сезонных, мecячных, недельных и суточных переменных циклов и волновых колебательных возмущений.
...
04 07 2026 13:38:51
Статья в формате PDF 384 KB...
03 07 2026 23:26:30
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::