Тысяча полезных мелочей    

2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Сим О.Г. Новиков М.С. Озеров А.А. Статья в формате PDF 104 KB

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.

При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.

Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.

Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.



ОЗОНОТЕРАПИЯ В ГНОЙНОЙ ХИРУРГИИ

ОЗОНОТЕРАПИЯ В ГНОЙНОЙ ХИРУРГИИ Статья в формате PDF 110 KB...

01 11 2026 22:34:15

Искусство комплимента

Искусство комплимента Статья в формате PDF 295 KB...

23 10 2026 20:38:36

ПОМОЧЬ ЧЕРНОМУ МОРЮ

ПОМОЧЬ ЧЕРНОМУ МОРЮ Статья в формате PDF 214 KB...

11 10 2026 23:40:20

МОНИТОРИНГ АНТИБИОТИКОРЕЗИСТЕНТНОСТИ ЭНТЕРОБАКТЕРИЙ, ПРОВОДИМЫЙ В РАМКАХ ПРОГРАММЫ ПРОТИВОДЕЙСТВИЯ БИОТЕРРОРИЗМУ

МОНИТОРИНГ АНТИБИОТИКОРЕЗИСТЕНТНОСТИ ЭНТЕРОБАКТЕРИЙ, ПРОВОДИМЫЙ В РАМКАХ ПРОГРАММЫ ПРОТИВОДЕЙСТВИЯ БИОТЕРРОРИЗМУ Система противодействия биотерроризму не может быть эффективной без постоянного мониторинга за свойствами циркулирующих в данном регионе возбудителей инфекционных болезней. В рамках реализации программы по противодействию биотерроризму в Ростове-на-Дону проводится мониторинг за выделяемыми штаммами энтеробактерий с учетом оценки антибиотикорезистентности. Для обработки результатов использована компьютерная программа WHONET 5.4. Определены фенотипы резистентности энтеробактерий (2005-2006 гг.) Хаpaктеристика профилей устойчивости позволила установить появление и хаpaктер полиантибиотикорезистентности у шигелл и сальмонелл. Компьютерный анализ может быть использован в системе эпидемиологического надзора за распространением и динамикой антибиотикорезистентности штаммов, циркулирующих в популяции населения. ...

05 10 2026 3:33:26

ВЛИЯНИЕ ЭНДОГЕННОГО ПИЗАМИНА, АНТИВИТАМИНА ПАНТОТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, НА СОДЕРЖАНИЕ АМИНОКИСЛОТ И БЕЛКА ПРИ ПЕРЕХОДЕ МЕЖДОУЗЛИЙ ГОРОХА ОТ ИНТЕНСИВНОГО РОСТА К ЕГО ПРЕКРАЩЕНИЮ

ВЛИЯНИЕ ЭНДОГЕННОГО ПИЗАМИНА, АНТИВИТАМИНА ПАНТОТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, НА СОДЕРЖАНИЕ АМИНОКИСЛОТ И БЕЛКА ПРИ ПЕРЕХОДЕ МЕЖДОУЗЛИЙ ГОРОХА ОТ ИНТЕНСИВНОГО РОСТА К ЕГО ПРЕКРАЩЕНИЮ Установлено, что переход междоузлий проростков гороха от интенсивного роста к замедлению и прекращению коррелирует с образованием и накоплением в них эндогенного пизамина, антивитамина пантотеновой кислоты, что приводит к количественному снижению ряда аминокислот и общего белка. Это может быть следствием переориентации метаболических процессов, вызывающих замедление и прекращение растяжения клеточных стенок междоузлий. ...

04 10 2026 14:35:32

ПРИГОТОВЛЕНИЕ ГРАНУЛ «GLYSOCAL» И ИЗУЧЕНИЕ ИХ БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ОСОБЕННОСТЕЙ

ПРИГОТОВЛЕНИЕ ГРАНУЛ «GLYSOCAL» И ИЗУЧЕНИЕ ИХ БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ОСОБЕННОСТЕЙ На основе сухого экстpaкта полученного из растительного сбора (солодка гoлая, софора японская, календула лекарственная) были приготовлены три композиции в виде гранул, которые отличаются количеством склеивающего вещества – прополиса. Выбор вспомогательных веществ был подтвержден и обоснован в опытах in vitro, in vivo, in situ. ...

01 10 2026 14:49:57

Организация рационального питания железнодорожников, требования к ассортименту продуктов

Организация рационального питания железнодорожников, требования к ассортименту продуктов На основании изучения особенностей трудовой деятельности железнодорожников, учитывая современные принципы оптимального питания, были сформулированы основные требования к ассортименту продуктов лечебно-профилактического питания работников железнодорожных профессий. Даны рекомендации по организации рационального питания. Изучены требования к ассортименту при приготовлении мяса, мясопродуктов, птицы, рыбы, а так же молочных продуктов, круп мучных изделий, хлеба, овощей и фруктов. Представлена информация по пищевой ценности овощей и фруктов и классификация жиров. ...

27 09 2026 17:39:27

ГЛОБАЛИЗАЦИЯ ОБРАЗОВАНИЯ

ГЛОБАЛИЗАЦИЯ ОБРАЗОВАНИЯ Статья в формате PDF 119 KB...

24 09 2026 11:21:39

Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::