2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.
При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.
Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.
Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.
Установлена высокая активизация в костном мозге крыс необработанным янтарем процессов пролиферации и дифференциации клеток зернистого ростка лейкоцитов, эритроидного ростка и лимфоидных клеток. Изучено влияние необработанного янтаря на морфофункциональные реакции в иммунокомпетентных структурных компонентах лимфоидных органов и выявлена активизация в них Т- и В-зависимых зон. В лимфатических узлах это выражалось виде расширения площадей лимфатических узелков без светлых и со светлыми центрами, мякотных тяжей и паpaкортикальной зоны на фоне уменьшения площади, занимаемой корковым плато; в селезенке в виде расширения площадей лимфатических узелков без светлых и со светлыми центрами и периваскулярных лимфоидных муфт; в тимусе в виде расширения площади коркового вещества органа, на фоне некоторого уменьшения площади мозгового вещества органа. Разные формы применения необработанного янтаря способствовали повышению в лимфоидных органах содержания Т- и В-лимфоцитов, Т-хелперов и снижению до уровня физиологических норм Т-супрессоров/киллеров.
...
11 06 2026 20:39:55
Статья в формате PDF
121 KB...
10 06 2026 17:25:30
Статья в формате PDF
110 KB...
09 06 2026 14:25:36
Статья в формате PDF
126 KB...
08 06 2026 12:15:26
Статья в формате PDF
396 KB...
07 06 2026 16:43:49
Статья в формате PDF
164 KB...
06 06 2026 9:30:58
Статья в формате PDF
112 KB...
05 06 2026 11:15:37
Статья в формате PDF
89 KB...
04 06 2026 1:22:40
Статья в формате PDF
162 KB...
03 06 2026 12:10:19
Статья в формате PDF
104 KB...
02 06 2026 2:54:23
Статья в формате PDF
147 KB...
01 06 2026 2:27:49
Статья в формате PDF
122 KB...
30 05 2026 3:46:12
Статья в формате PDF
89 KB...
29 05 2026 11:33:10
Статья в формате PDF
116 KB...
28 05 2026 1:47:18
Статья в формате PDF
175 KB...
27 05 2026 18:37:16
Исследованы вопросы влияния давления, относительной влажности и температуры атмосферы на давление воздуха в шине 175/70R13 легкового автомобиля ВАЗ на основании данных ГУ «ВНИИГМИ-МЦД» по постам (станциям) о температуре воздуха, относительной влажности и атмосферном давлении на уровне станции по природно – климатическим поясам России. Вопросы влияния климатических хаpaктеристик на давление в автомобильных шинах рассмотрены для летнего периода, который является наиболее нагруженным в году периодом в плане эксплуатации автомобиля. Исследования выполнены методом случайной выборки с использованием данных срочных наблюдений по постам Федеральной службы по гидрометеорологии и мониторингу окружающей среды. Изменения давления в шине в течение рабочей смены значительно влияют на управляемость, надежность и экономическую эффективность эксплуатации автотрaнcпорта.
...
26 05 2026 4:54:26
Статья в формате PDF
128 KB...
25 05 2026 21:52:23
Статья в формате PDF
104 KB...
24 05 2026 10:31:41
Статья в формате PDF
110 KB...
23 05 2026 1:20:42
Статья в формате PDF
110 KB...
22 05 2026 23:49:14
Статья в формате PDF
112 KB...
21 05 2026 1:28:11
Статья в формате PDF
124 KB...
19 05 2026 18:25:30
Статья в формате PDF
129 KB...
18 05 2026 11:13:51
Статья в формате PDF
284 KB...
17 05 2026 15:30:27
Статья в формате PDF
112 KB...
16 05 2026 5:25:59
Статья в формате PDF
114 KB...
15 05 2026 9:24:38
Статья в формате PDF
113 KB...
14 05 2026 9:40:38
Статья в формате PDF
252 KB...
13 05 2026 21:27:52
Статья в формате PDF
257 KB...
12 05 2026 6:21:19
Установлено, что переход междоузлий проростков гороха от интенсивного роста к замедлению и прекращению коррелирует с образованием и накоплением в них эндогенного пизамина, антивитамина пантотеновой кислоты, что приводит к количественному снижению ряда аминокислот и общего белка. Это может быть следствием переориентации метаболических процессов, вызывающих замедление и прекращение растяжения клеточных стенок междоузлий.
...
10 05 2026 18:28:18
Статья в формате PDF
106 KB...
09 05 2026 0:18:25
Статья в формате PDF
123 KB...
08 05 2026 13:31:41
Статья в формате PDF
193 KB...
07 05 2026 23:37:50
Статья в формате PDF
266 KB...
06 05 2026 18:47:44
Статья в формате PDF
111 KB...
05 05 2026 7:13:43
Статья в формате PDF
125 KB...
04 05 2026 16:38:35
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::
