2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.
При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.
Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.
Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.
Статья в формате PDF
284 KB...
23 03 2026 0:49:13
Статья в формате PDF
124 KB...
22 03 2026 15:57:12
Статья в формате PDF
110 KB...
21 03 2026 9:15:26
Статья в формате PDF
113 KB...
20 03 2026 19:27:48
Статья в формате PDF
268 KB...
16 03 2026 2:44:36
Статья в формате PDF
116 KB...
15 03 2026 13:23:45
Статья в формате PDF
101 KB...
13 03 2026 20:49:14
Статья в формате PDF
140 KB...
12 03 2026 11:27:39
Статья в формате PDF
358 KB...
11 03 2026 1:24:38
Статья в формате PDF
126 KB...
10 03 2026 11:45:33
Статья в формате PDF
104 KB...
08 03 2026 10:25:40
Статья в формате PDF
104 KB...
07 03 2026 6:18:40
Статья в формате PDF
119 KB...
06 03 2026 8:59:10
Статья в формате PDF
100 KB...
05 03 2026 16:51:24
Статья в формате PDF
100 KB...
04 03 2026 23:31:49
Статья в формате PDF
379 KB...
03 03 2026 3:10:33
Исследованы вопросы влияния давления, относительной влажности и температуры атмосферы на давление воздуха в шине 175/70R13 легкового автомобиля ВАЗ на основании данных ГУ «ВНИИГМИ-МЦД» по постам (станциям) о температуре воздуха, относительной влажности и атмосферном давлении на уровне станции по природно – климатическим поясам России. Вопросы влияния климатических хаpaктеристик на давление в автомобильных шинах рассмотрены для летнего периода, который является наиболее нагруженным в году периодом в плане эксплуатации автомобиля. Исследования выполнены методом случайной выборки с использованием данных срочных наблюдений по постам Федеральной службы по гидрометеорологии и мониторингу окружающей среды. Изменения давления в шине в течение рабочей смены значительно влияют на управляемость, надежность и экономическую эффективность эксплуатации автотрaнcпорта.
...
02 03 2026 12:29:38
Статья в формате PDF
271 KB...
01 03 2026 18:14:57
Статья в формате PDF
174 KB...
28 02 2026 6:12:44
Статья в формате PDF
250 KB...
26 02 2026 17:48:23
Статья в формате PDF
109 KB...
23 02 2026 16:12:48
Статья в формате PDF
120 KB...
22 02 2026 8:31:22
Статья в формате PDF
262 KB...
21 02 2026 1:53:44
Статья в формате PDF
111 KB...
20 02 2026 18:50:35
Статья в формате PDF
132 KB...
19 02 2026 6:36:17
Статья в формате PDF
86 KB...
18 02 2026 17:16:57
Статья в формате PDF
325 KB...
17 02 2026 22:37:50
Статья в формате PDF
262 KB...
16 02 2026 2:50:32
Статья в формате PDF
210 KB...
15 02 2026 9:49:42
Статья в формате PDF
111 KB...
14 02 2026 9:24:32
Статья в формате PDF
125 KB...
13 02 2026 19:40:51
Статья в формате PDF
90 KB...
12 02 2026 4:37:28
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::
