2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Авторы
Файлы

Сим О.Г. Новиков М.С. Озеров А.А. Статья в формате PDF 104 KB

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рК_а сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рК_а сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.

При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.

Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н¹спектроскопии и масс-спектрометрией.

Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.

Левофлоксацин в терапии обострений инфекционно-обусловленной бронхиальной астмы

Статья в формате PDF 106 KB...

21 07 2026 8:12:33

КАЧЕСТВО ЖИЗНИ БОЛЬНЫХ С РАЗЛИЧНЫМИ ГОЛОВНЫМИ БОЛЯМИ

Статья в формате PDF 143 KB...

20 07 2026 22:13:22

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ИГРА КАК МЕТОД ОБУЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ

Статья в формате PDF 241 KB...

19 07 2026 14:35:35

СОВРЕМЕННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ МОБИЛЬНОЙ СВЯЗИ

Статья в формате PDF 288 KB...

18 07 2026 23:28:56

НЕЙРОИММУНОЭНДОКРИННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРИ ВОСПАЛЕНИИ

Статья в формате PDF 133 KB...

17 07 2026 11:51:32

О ЗНАЧЕНИИ НАРУШЕНИЙ ИММУННОГО СТАТУСА В ПАТОГЕНЕЗЕ ХРОНИЧЕСКОГО РЕЦИДИВИРУЮЩЕГО ГЕНИТАЛЬНОГО КАНДИДОЗА

Изучены показатели иммунной системы у 36 пациенток с хроническим рецидивирующим кандидозным вульвовaгинитом в период обострения заболевания. Контрольную группу составили 36 здоровых женщин. Выявлен дисбаланс клеточного иммунитета при одновременном снижении функциональной активности гумopaльного звена иммунитета. ...

16 07 2026 20:35:12

ПРОБЛЕМЫ АВТОМАТИЗАЦИИ КОНТРОЛЯ МАГНИТНЫХ ПОЛЕЙ РАССЕЯНИЯ С ПОМОЩЬЮ МАГНИТНЫХ ЖИДКОСТЕЙ

Статья в формате PDF 113 KB...

15 07 2026 6:23:15

ВЫСОКОНАДЕЖНЫЙ КОНТРОЛЛЕР ДЛЯ УПРАВЛЕНИЯ ТРАНСПОРТНЫМИ ПОТОКАМИ

Статья в формате PDF 94 KB...

14 07 2026 20:49:52

АРХЕТИПИЧЕСКИЕ ОБРАЗЫ В ОРНАМЕНТАЛЬНОМ ИСКУССТВЕ НАРОДОВ МИРА

Статья в формате PDF 112 KB...

13 07 2026 0:47:58

ИНФОРМАЦИОННЫЕ РЕСУРСЫ И КОМПЬЮТЕРНЫЕ ТЕХНОЛОГИИ В ПОДГОТОВКЕ ИНЖЕНЕРОВ

Статья в формате PDF 118 KB...

12 07 2026 4:10:29

ОЦЕНКА ФУНКЦИОНАЛЬНО-ПОВЕДЕНЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ КРЫС НА ФОНЕ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТОВ АРАЛИИ МАНЧЬЖУРСКОЙ

Статья в формате PDF 245 KB...

11 07 2026 23:17:39

Как учить школьников задачам на построение?

Статья в формате PDF 262 KB...

10 07 2026 16:12:26

КОРРЕКЦИЯ ИММУННОБИОХИМИЧЕСКОГО СТАТУСА У БЫЧКОВ ПРИ ХРОНИЧЕСКОМ СЕЛЕНОВОМ ТОКСИКОЗЕ

В данной работе представлены материалы по изучению влияния добавок серы к рациону крупного рогатого скота с целью коррекции иммуннобиохимического статуса при хроническом селеновом токсикозе. ...

09 07 2026 7:20:44

ОПЕРЕЖАЮЩЕЕ АНТИКРИЗИСНОЕ УПРАВЛЕНИЕ ПРЕДПРИЯТИЕМ

В статье исследованы некоторые проблемы опережающего антикризисного управления предприятием. ...

08 07 2026 12:47:56

ЮРИДИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ НОВЫХ ИНФОРМАЦИОННЫХ ТЕХНОЛОГИЙ В СОВРЕМЕННОМ ОБЩЕСТВЕ

Статья в формате PDF 111 KB...

07 07 2026 7:48:10

ПСИХОДЕРМАТОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИ ОБСЛЕДОВАНИИ И ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ АТОПИЧЕСКИМ ДЕРМАТИТОМ

Статья в формате PDF 98 KB...

06 07 2026 4:45:46

МОРФОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ РЕГЕНЕРАЦИИ ТКАНИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ ПОСЛЕ КРИОДЕСТРУКЦИИ

Статья в формате PDF 126 KB...

05 07 2026 14:38:20

КЛИНИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ ЮВЕНИЛЬНЫХ АРТРИТОВ В ГОРОДСКИХ И СЕЛЬСКИХ РАЙОНАХ РОСТОВСКОЙ ОБЛАСТИ

Статья в формате PDF 271 KB...

04 07 2026 4:57:12

СНИЖЕНИЕ МЕТАЛЛОЕМКОСТИ ИЗДЕЛИЙ, РАБОТАЮЩИХ В УСЛОВИЯ РАЗНЫХ ТЕМПЕРАТУР

Статья в формате PDF 112 KB...

03 07 2026 7:31:54

ПРОКТО ГЛИВЕНОЛ В ТЕРАПИИ ОСТРЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ МАТКИ У ЖЕНЩИН

Статья в формате PDF 222 KB...

02 07 2026 4:13:43

МОРФОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ АДАПТАЦИИ ЭНДОКРИННОЙ СИСТЕМЫ К ДЕЙСТВИЮ ХРОНИЧЕСКОГО СТРЕССА В РАННЕМ ПОСТНАТАЛЬНОМ ОНТОГЕНЕЗЕ

Статья в формате PDF 112 KB...

01 07 2026 15:26:18

СОСТОЯНИЕ ЦИТОКИНОВОГО ЗВЕНА СПЕРМОПЛАЗМЫ ПРИ ХРОНИЧЕСКИХ ПРОСТАТИТАХ

Статья в формате PDF 118 KB...

30 06 2026 1:11:12

НОВАЯ МОДЕЛЬ ОЦЕНКИ КАРДИОВАСКУЛЯРНОГО РИСКА НА ОСНОВЕ ЭПИДЕМИОЛОГИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ В ЦИРКУМПОЛЯРНОМ РЕГИОНЕ

Уровень кардиодеструктивных заболеваний в циркумполярном регионе имеет тенденцию к устойчивому росту. На основании результатов эпидемиологических исследований и количественной оценки факторов риска развития патологии разработана региональная модель оценки кардиоваскулярного риска для населения Ямало-Ненецкого автономного округа, учитывающая факторы питания. При составлении модели использован метод расчета весовых показателей. Шкала включает показатели распространенности классических кардиоваскулярных факторов риска, а также показатели дополнительных алиментарных рисков: артериальная гипертония, избыточная масса тела и ожирение, уровень холестерина в крови, уровень потрeбления белка и пищевого натрия. Использование модели позволяет более эффективно решать вопросы прогноза, индивидуализировать программу профилактики. ...