2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.
При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.
Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.
Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.
Статья в формате PDF
105 KB...
31 10 2026 5:47:12
Статья в формате PDF
276 KB...
30 10 2026 21:20:19
Статья в формате PDF
103 KB...
29 10 2026 23:12:19
Статья в формате PDF
116 KB...
28 10 2026 21:16:16
27 10 2026 13:37:41
Статья в формате PDF
108 KB...
26 10 2026 13:36:12
25 10 2026 6:30:49
Статья в формате PDF
129 KB...
24 10 2026 11:23:44
Статья в формате PDF
269 KB...
22 10 2026 12:22:40
Статья в формате PDF
245 KB...
21 10 2026 2:13:11
Статья в формате PDF
107 KB...
20 10 2026 18:21:30
Статья в формате PDF
131 KB...
19 10 2026 9:17:55
Статья в формате PDF
300 KB...
18 10 2026 13:47:41
17 10 2026 11:36:21
Статья в формате PDF
111 KB...
16 10 2026 10:42:31
Статья в формате PDF
119 KB...
15 10 2026 0:49:27
Статья в формате PDF
107 KB...
14 10 2026 15:22:41
Статья в формате PDF
131 KB...
13 10 2026 3:24:20
Статья в формате PDF
272 KB...
12 10 2026 20:34:34
Статья в формате PDF
113 KB...
10 10 2026 14:33:13
Статья в формате PDF
132 KB...
09 10 2026 11:29:57
Статья в формате PDF
113 KB...
08 10 2026 9:16:14
Статья в формате PDF
111 KB...
07 10 2026 12:11:32
Статья в формате PDF
101 KB...
06 10 2026 20:52:20
Система противодействия биотерроризму не может быть эффективной без постоянного мониторинга за свойствами циркулирующих в данном регионе возбудителей инфекционных болезней. В рамках реализации программы по противодействию биотерроризму в Ростове-на-Дону проводится мониторинг за выделяемыми штаммами энтеробактерий с учетом оценки антибиотикорезистентности. Для обработки результатов использована компьютерная программа WHONET 5.4. Определены фенотипы резистентности энтеробактерий (2005-2006 гг.) Хаpaктеристика профилей устойчивости позволила установить появление и хаpaктер полиантибиотикорезистентности у шигелл и сальмонелл. Компьютерный анализ может быть использован в системе эпидемиологического надзора за распространением и динамикой антибиотикорезистентности штаммов, циркулирующих в популяции населения.
...
05 10 2026 3:33:26
Установлено, что переход междоузлий проростков гороха от интенсивного роста к замедлению и прекращению коррелирует с образованием и накоплением в них эндогенного пизамина, антивитамина пантотеновой кислоты, что приводит к количественному снижению ряда аминокислот и общего белка. Это может быть следствием переориентации метаболических процессов, вызывающих замедление и прекращение растяжения клеточных стенок междоузлий.
...
04 10 2026 14:35:32
Статья в формате PDF
111 KB...
03 10 2026 2:34:20
Статья в формате PDF
283 KB...
02 10 2026 5:40:57
На основе сухого экстpaкта полученного из растительного сбора (солодка гoлая, софора японская, календула лекарственная) были приготовлены три композиции в виде гранул, которые отличаются количеством склеивающего вещества – прополиса. Выбор вспомогательных веществ был подтвержден и обоснован в опытах in vitro, in vivo, in situ.
...
01 10 2026 14:49:57
Статья в формате PDF
101 KB...
30 09 2026 9:49:48
Статья в формате PDF
103 KB...
29 09 2026 15:35:55
Статья в формате PDF
106 KB...
28 09 2026 21:49:24
На основании изучения особенностей трудовой деятельности железнодорожников, учитывая современные принципы оптимального питания, были сформулированы основные требования к ассортименту продуктов лечебно-профилактического питания работников железнодорожных профессий. Даны рекомендации по организации рационального питания. Изучены требования к ассортименту при приготовлении мяса, мясопродуктов, птицы, рыбы, а так же молочных продуктов, круп мучных изделий, хлеба, овощей и фруктов. Представлена информация по пищевой ценности овощей и фруктов и классификация жиров.
...
27 09 2026 17:39:27
Статья в формате PDF
122 KB...
26 09 2026 6:13:20
Статья в формате PDF
279 KB...
25 09 2026 15:10:43
Статья в формате PDF
101 KB...
23 09 2026 0:56:12
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::