ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТА (МИЛДРОНАТА) И ОБЛАСТИ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
Цель работы - изучить и проанализировать доступную научную литературу по вопросу основных фармакологических свойств и областей применения 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата (THP) - милдроната, а также дополнить имеющуюся информацию результатами собственных морфофункциональных экспериментальных исследований.
Было исследовано 93 международных литературных источника за последние 18 лет упоминания милдроната, из которых были отобраны наиболее информативные работы. Помимо этого были изучены морфофункциональные эффекты применения милдроната при экспериментальном амилоидозе у белых мышей.
Карнитин участвует в перемещении жирных кислот через митохондриальные мембраны. Биосинтез карнитина от лизина и метионина включает пять ферментативных реакций. Гидроксилаза гамма-бутиробетаина - последний фермент этого пути. Аналоги L-карнитина, такие как D-карнитин и гамма-бутиробетаин, взаимодействуют с этой системой, аналогично ацилкарнитину. Среди них наиболее мощным ингибитором является милдронат (М).
М не проявляет мутагенных и канцерогенных свойств [1].
М оказывает следующие биохимические эффекты: 1) ингибирование биосинтеза карнитина, 2) непосредственное ингибирование трaнcпорта жирных кислот в митохондрии, 3) ингибирование ацетилкарнитин трaнcферазы [6].
М улучшает расслабление кардимиоцитов путем повышения поглощения Ca2+ эндоплазматической сетью, стимулирует карнитиннезависимое окисление жирных кислот, что является компенсацией нарушаемого им карнитинзависимого пути окисления. М увеличивает уровень интерферона, активирует гумopaльный иммунитет [4]. М оказывает антикетогенный эффект при сахарном диабете и ожирении за счет ингибирования β-окисления жирных кислот и повышения гликолиза [5]. М защищает миокард от токсического воздействия катехоламинов, предотвращает повышение креатинфосфокиназы и сердечного изозима лактатдегидрогеназы, снижая накопление ацилкарнитина и сохраняя энергетические запасы миокарда. М в 2 раза снижает повышение концентрации оксида азота (NO) при воздействии липополисахаридов, что можно рекомендовать для коррекции циркуляторных нарушений при сепсисе. М также повышает устойчивость к физическим нагрузкам. М оптимизирует бюджет кислорода, снижает потрeбление O2 тканями, повышает возможность отдачи O2 оксигемоглобином, уменьшает внутрилегочное шунтирование, стабилизирует мембраны клеток, предотвращает метаболический ацидоз, снижает перекисное окисление липидов, оказывает антигипоксическое, регенераторное действие, улучшает состояние больных при острой и хронической ИБС [3], цереброваскулярных заболеваниях.
Нашими исследованиями [2] доказано, что М способен улучшить морфофункциональное состояние почек при экспериментальном системном амилоидозе, наряду с уменьшением накопления амилоида во внутренних органах. При этом М не влиял на те же показатели здоровых мышей.
Таким образом, милдронат, обладая многогранными положительными фармакологическими свойствами, находит все более широкое обоснованное применение в современной медицине.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
- Белицкий Г.А., Кальвиньш И.Я., Анисимов В.Н. и др. Отсутствие мутагенных и канцерогенных свойств у милдроната // Вопросы oнкoлoгии. - 1999. - Вып.45(3). - С.279-282.
- Заалишвили Т. В., Козырев К. М. К вопросу гистоструктурных изменений почек и оценка водно-солевого обмена при монотерапии амилоидоза 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионатом (милдронатом) в эксперименте//Успехи современного естествознания. - 2004. - №1. - С.91-92.
- Недошивин А.О., Петрова Н.Н., Кутузова А.Е. и др. Влияние милдроната на качество жизни пациентов с хронической сердечной недостаточностью.//Тер. Арх. - 1999. - №71(8). - С.10-2.
- Орлов В.А., Соколова В.И., Замотаев И.П. и др. Клиноко-иммунологические аспекты использования милдроната у больных с бронхолегочными заболеваниями. //Антибиот. химиотер. - 1990. - Июль. - №35(7). - С.47-50.
- Шутенко Ж.В., Мейрена Д.В., Кальвиньш И.Я. и др. Усиление антикетогенного эффекта экзогенной глюкозы с помощью нового ингибитора бета-окисления - милдронатом //Вопр. мед. хим. - 1991. - март-апрель. - №37(2). - С.59-60.
- Шутенко Ж.В., Симхович Б.З., Мейрена Д.В. и др. Регуляция карнитин-зависимого метаболизма жирных кислот миокарде у крыс при использовании 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата.//Вопр. мед. хим. - 1989. - Март-апрель. - №35(2). - С.59-64.
Статья в формате PDF
263 KB...
31 08 2026 16:45:10
Статья в формате PDF
323 KB...
30 08 2026 1:29:11
Статья в формате PDF
105 KB...
29 08 2026 13:30:11
Статья в формате PDF
144 KB...
28 08 2026 8:30:21
Статья в формате PDF
258 KB...
27 08 2026 20:42:25
Статья в формате PDF
106 KB...
26 08 2026 19:28:46
Статья в формате PDF
108 KB...
25 08 2026 7:27:17
Статья в формате PDF
112 KB...
24 08 2026 22:27:25
В центральных и периферических отделах нервной системы, осуществляющих регуляцию копулятивной функции самцов крыс, широко представлены нервные клетки, обладающие активностью NADPH-диафоразы. В переднем гипоталамусе они представлены нейронами двух типов (с высокой и низкой активностью), в боковых рогах тоpaколюмбального отдела спинного мозга – нейронами с высокой активностью фермента. Высокая активность NADPHдиафоразы выявлена также в вегетативных микроганглиях и нервных волокнах наружных и внутренних пoлoвых органов, а также – гладкомышечных элементах кавернозных тел. Активностью фермента в различной степени помимо вышеуказанных отделов обладают интерстициальные клетки семенников, эпителий концевых отделов и протоков простаты, семенных пузырьков, мочевыводящих путей. Под воздействием нeблагоприятных (острый и хронический стресс, острая и хроническая алкогольная и наркотическая интоксикация) отмечено увеличение числа NADPH-реактивных структур и активности фермента в них.
...
23 08 2026 5:26:27
Статья в формате PDF
149 KB...
22 08 2026 0:17:18
Статья в формате PDF
96 KB...
21 08 2026 3:24:11
Статья в формате PDF
109 KB...
20 08 2026 7:38:55
Статья в формате PDF
96 KB...
19 08 2026 4:43:13
Статья в формате PDF
244 KB...
18 08 2026 8:20:48
Статья в формате PDF
138 KB...
17 08 2026 15:33:23
Статья в формате PDF
262 KB...
16 08 2026 14:46:38
Статья в формате PDF
115 KB...
15 08 2026 18:46:57
Приведены закономерности рангового распределения по рейтингу 110 стран, среди них Россия занимала 49-е место. Для анализа были приняты показатели: 1) инновационные затраты/суммарный балл; 2) инновационная эффективность/суммарный балл); 3) инновационная эффективность/инновационные затраты. Сравнение показывает весьма скромную инновационную активность России, но при этом значения всех трех относительных показателей инновационной активности у России положительные или позитивные. Только изобретения имеют мировую новизну и достаточно высокую конкурентоспособность, а полезные модели нужны в основном для внутреннего употрeбления. В итоге в стране образуется так называемый инновационный крест. Динамика изобретений куда значимее, если при этом снизить справедливое в неспокойной экономике колебательное возмущение изобретателей.
...
14 08 2026 8:50:58
Статья в формате PDF
137 KB...
13 08 2026 10:54:37
Статья в формате PDF
135 KB...
12 08 2026 3:35:13
Статья в формате PDF
132 KB...
11 08 2026 16:25:34
Статья в формате PDF
314 KB...
10 08 2026 9:42:10
Статья в формате PDF
159 KB...
09 08 2026 11:46:42
Статья в формате PDF
111 KB...
08 08 2026 11:13:43
Статья в формате PDF
111 KB...
07 08 2026 20:11:31
Статья в формате PDF
307 KB...
06 08 2026 19:14:13
Статья в формате PDF
127 KB...
05 08 2026 17:59:46
Статья в формате PDF
122 KB...
04 08 2026 21:59:17
Статья в формате PDF
283 KB...
02 08 2026 11:47:50
Статья в формате PDF
275 KB...
01 08 2026 20:34:12
Статья в формате PDF
119 KB...
31 07 2026 15:41:47
В работе впервые приведены данные по соотношению отдельных составных частей яиц японских перепелок, выращенных в новых суточных ритмах. В начале яйцекладки средний масса желтка у опытных птиц больше на 1,0 %, масса белка у контрольных больше на 1,04 % от общего веса яйца. Масса скорлупы у обеих групп в начале яйцекладки одинакова .У опытных птиц между весом яйца и весовыми долями желтка и белка установлена прямая коррелятивная связь. Между массами яйца и желтка –слабая (r = +0,335), между массами яйца и белка – тесная(r = +0,999), между массами желтка и белка(r = +0,549) – средняя корреляция.). Отношение белка к желтку у контрольных яиц больше на 0,08 %.
...
30 07 2026 12:33:35
Статья в формате PDF
117 KB...
28 07 2026 6:43:14
Формирование липидной структуры эритроцитарных мембран в раннем онтогенезе хаpaктеризуется зависимостью от комплекса экстремальных условий Крайнего Севера, которые оказывает десинхронирующее влияние на становление эритроцитарных мембран новорожденных детей, проявляющееся молекулярной реорганизацией липидов, накоплением лизолецитина в зимний период года, что может способствовать их дестабилизации.
...
27 07 2026 0:17:26
Статья в формате PDF
109 KB...
26 07 2026 12:14:54
Статья в формате PDF
118 KB...
25 07 2026 20:48:39
Статья в формате PDF
268 KB...
24 07 2026 9:30:26
Статья в формате PDF
118 KB...
23 07 2026 1:34:36
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::
