К ВОПРОСУ СКРИНИНГА СПЕРМИЦИДОВ СРЕДИ ОФИЦИНАЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ С ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Авторы
Резюме
Файлы
Ключевые слова

Камаева С.С. Поцелуева Л.А. Перечень веществ, обладающих cпepмицидной активностью, используемых в гинекологической пpaктике в качестве местных пpoтивoзaчaточных средств, весьма ограничен. Бензалконий хлорид, мирамистин и этоний, являющиеся бисчетвертичными аммониевыми основаниями и относящиеся к катионным поверхностно-активным веществам, то есть детергентам, обладают способностью, проявляя cпepмицидную активность, оказывать выраженное антимикробное действие. Известен в качестве cпepмицида с сочетанной антимикробной активностью ноноксинол-9. Антисептическое средство метиленовый синий – метилметионин-сульфоний хлорид – также имеет в своей структуре атом четвертичного азота и согласно литературным данным обладает cпepмицидным действием. Проведённые эксперименты по определению cпepмицидной активности антимикробных соединений позволяют предположить, что установление факта принадлежности вещества к четвертичным аммониевым основаниям априори предполагает их cпepмицидную активность и возможность применения в качестве местных пpoтивoзaчaточных средств с сочетанной антимикробной активностью. Статья в формате PDF 111 KB cпepмицидная и антимикробная активностьчетвертичные аммониевые основаниябензалконий хлоридэтониймирамистинspermicidal and antimicrobial activitybisquaternary ammonium basesBenzalkonium chlorideMiramistinum and Aethonium Перечень веществ, обладающих cпepмицидной активностью и используемых в гинекологической пpaктике в качестве местных пpoтивoзaчaточных средств, весьма ограничен.

Среди них можно назвать бензалконий хлорид - алкилбензилдиметиламмония хлорид, являющийся бисчетвертичным аммониевым основанием и относящийся к катионным поверхностно-активным веществам, то есть детергентам. Бензалкония хлорид обладает способностью при местном использовании повреждать мембраны cпepматозоидов, проявляя cпepмицидную активность, оказывая при этом выраженное антисептическое действие [1,3]. Он является действующим веществом импортного препарата «Фарматекс», выпускаемого в виде вaгинальных таблеток, свечей, крема и тампонов фирмой «Иннотек Интернасьональ» (Франция). К недостаткам бензалкония хлорида можно отнести вызываемые им аллергические реакции, зуд и жжение во влагалище, которые наблюдаются примерно у 8% женщин, а также контактный дерматит, инфекции мочевыводящей системы, кандидоз, вульвовaгинит и аллергический вaгинит [5].

Интерес в качестве cпepмицида представляет и этоний - 1,2 - этилен - бис - (N -диметилкарбдецилоксиметил) аммония дихлорид, также относящийся к бисчетвертичным аммониевым основаниям, производным этилендиамина. До последнего времени этоний использовался в качестве антимикробного, противовоспалительного и стимулирующего репаративные процессы средства для лечения трещин сосков, вульвовaгинитов, зудящих дерматозов, проктитов и сигмоидитов [3, 5]. Cпepмицидная активность этония® подтверждена в опытах на животных [4]. Будучи структурным аналогом бензалкония хлорида этоний проявляет cпepмицидную активность за счёт указанного выше механизма действия. К недостаткам этония можно отнести отсутствие у него активности в отношении возбудителя сифилиса (бледной трепонемы), отсутствие противогрибковой и противовирусной активности.

Известен в качестве cпepмицида также и ноноксинола-9-моно(пара-нонилфениловый) эфир полиэтиленгликоля - сильнодействующий сурфактант, имеющий в своей структуре атом четвертичного азота. Данное соединение разрушает слизистую оболочку cпepматозоидов и обладает при этом бактерицидным и вирусоцидным действием [1,3,5].

Широкоизвестное антисептическое лекарственное средство из группы красителей - метиленовый синий - метилметионин-сульфоний хлорид - также имеет в своей структуре атом четвертичного азота и согласно литературным данным обладает cпepмицидным действием [7].

К поверхностно-активным соединениям с катионной активностью относится мирамистин - мирастамидопропилдиметил-бензиламмония хлорид, обладающий выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных (стафилококков, стрептококков) и грамотрицательных (гонококков, шигелл, сальмонелл, эшерихий, xлaмидий, коринебактерий, микобактерий, псевдомонад) бактерий, бледной трепонемы, патогенных грибов (дрожжеподобных, аскомицетов, дерматофитов), некоторых вирусов (гриппа А, гepпeса 1 и 2 типов, коронавирусов, аденовирусов, ВИЧ-1) и простейших (трихомонад) [3,5]. Следует отметить, что в концентрациях, обладающих бактерицидной активностью мирамистин не вызывает местнораздражающего, мутагенного и канцерогенного действия. Указанные свойства мирамистина позволили рекомендовать его для применения в гинекологии, в частности, для профилактики и лечения сифилиса, гонореи и ряда негонорейных заболеваний мочепoлoвoго тpaкта. Наличие столь широкого перечня показаний к применению мирамистина определило целесообразность изучения его cпepмицидной активности.

Исследование по изучению cпepмицидной активности мирамистина проводилось нами с помощью цитоморфологических методов на cпepмах нормального эякулята человека: подсчитывалось число подвижных cпepмиев, число активно подвижных cпepмиев, время переживания cпepмиев, определялась рН cпepмы до и после эквилибрации cпepмы с водными растворами хлоргексидина биглюконата. Все исследования проводились in vitro на 15 образцах эякулята человека, соответствующих нормальным показателям [2,6]. Исходные данные: количество cпepмиев в 1 мл 78,8 ±3,95х10⁶, число подвижных cпepмиев 68,06±2,37%, число активно подвижных cпepмиев 28,86±1,09%, рН cпepмы 7,32±1,13, время переживания cпepмиев 359,76±10,24 секунд, число морфологически нормальных форм 78,33±0,12%, количество лейкоцитов 0,7±0,64 х10⁶/мл. После исследования нативной cпepмы в каждый из эякулятов добавлялись изучаемые водные растворы мирамистина различных концентраций: 0,05%, 0,06%, 0,07%, 0,08%, 0,09%, 0,1% В качестве отечественного эталона сравнения использовался 1% раствор хинозола, обладающий cпepмицидной активностью (контроль) [2,6]. После смешивания нативной cпepмы и раствора хинозола в равных количествах и последующего нанесения смеси на предметное стекло cпepмии в каком-либо виде (подвижные, активно подвижные и живые) не наблюдались. Действие водных растворов мирамистина оценивали в момент их добавления к нативной cпepме, через 1 минуту, 5 минут, 10 минут, 20 минут, 30 минут, 1 час, 2 часа и 3 часа после инкубации. Объёмное соотношение cпepмы и исследуемых растворов составляло 1:1. Полученные данные были обработаны на компьютере с помощью пакета программ Statgraphics Plus. Иллюстрация результатов исследований, отражающая воздействие 0,1% растворов мирамистина на жизнеспособность cпepмиев, выражающееся в абсолютном обездвиживании cпepматозоидов, представлена в табл.1.

Таблица 1. Влияние водных растворов мирамистина различных концентраций на жизнеспособность cпepмиев

Показатели Изучае- мые растворы	Время контакта cпepмы с растворами, минут	Число подвижных cпepмиев, %	Число активно подвижных cпepмиев, %
0,1% водный раствор мирамистина	1	0	0
	5	0	0
	10	0	0
	20	0	0
	30	0	0
	60	0	0
	120	0	0
	180	0	0

Водные растворы мирамистина в концентрации 0,1% вызывают мгновенную гибель cпepмиев, при этом отмечается полное отсутствие подвижных, активно подвижных и живых cпepматозоидов, что свидетельствует о cпepмицидной активности водных растворов мирамистина в концентрации 0,1% и выше. При этом при смешивании образцов эякулята и растворов мирамистина более низких концентраций в поле зрения отмечались жизнеспособные cпepмии. Вышесказанное свидетельствует о перспективности применения мирамистина в качестве местного пpoтивoзaчaточного средства.

Резюмируя вышеизложенное можно заключить, что установление факта принадлежности вещества к четвертичным аммониевым основаниям предполагает априори его cпepмицидную активность. При этом перспективными пpoтивoзaчaточными средствами местного действия можно считать официнальные противомикробные препараты с соответствующей химической структурой.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

Корхов, В.В. Медицинские аспекты применения кoнтpaцептивных препаратов: монография/ Санкт-Петербург, «Специальная литература», 1996. - с.146-153.
Коптева, Л.Н. Поиск контактных cпepмицидов/Акушерство и гинекология, 1992. - № 2 - с.67-70.
Регистр лекарственных средств России «РЛС - Энциклопедия лекарств®»/Изд. 7-е, перераб. и дополнен. М.: РЛС, 2000. - с.130, 254, 659, 1118.
Патент № 2229878 "Cпepмицидная активность этония" /Камаева С.С., Поцелуева Л.А., Сабирова Ф.М., 2003.
Машковский, М.Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 2. - 11-е изд. Стер. - М.: Медицина, 1988. - С. 273-282.
Клиническое исследование эякулята/А.Ю. Зубков, М.Э. Ситдыкова, А.Р. Патрина - Казань: КГМУ, 2001-22 с.
Effect of diltiazem and methylene blue on human sperm motility, viability and cervical mucus ***: potential use as vas irrigants at the time of vasectomy /Barbara L. Wood, Gustavo F. Doncel, Pingili R. Reddy, David C. Sokal // Contraception, V. 67, Issue 3- 2003 - P 241-245.

ОЦЕНКА ВЛИЯНИЯ ВНУТРИУТРОБНОЙ ИНФЕКЦИИ НА СТРОЕНИЕ СРЕДЦА И ЛЕГКИХ ПЛОДОВ ЧЕЛОВЕКА

Статья в формате PDF 113 KB...

07 11 2026 20:59:33

ИРКУТСКАЯ НАУЧНАЯ ШКОЛА МЕДИКО-ПСИХОЛОГО-ПЕДАГОГИЧЕСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ ПРОФИЛАКТИКИ, ЛЕЧЕНИЯ И РЕАБИЛИТАЦИИ ШКОЛЬНИКОВ С ПСИХОСОМАТИЧЕСКИМИ РАССТРОЙСТВАМИ

Статья в формате PDF 121 KB...

06 11 2026 19:36:12

ИНФОРМАЦИОННЫЙ АНАЛИЗ КАЛА

Статья в формате PDF 194 KB...

05 11 2026 23:56:15

ФОРМА ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ У ПЛОДОВ ЧЕЛОВЕКА. ПЕРСИСТИРОВАНИЕ РАННИХ ЭМБРИОНАЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ

Закладка двенадцатиперстной кишки имеет форму короткой дуги, она преобразуется в полукольцо при поперечном положении на рубеже 6-й – 7-й недель эмбриогенеза человека. У плодов эти состояния встречаются редко. ...

04 11 2026 11:26:22

ВЛИЯНИЕ ВОЗРАСТА И ВИДА ЖИВОТНОГО НА АКТИВНОСТЬ ТРАНСИНТЕСТИНАЛЬНОГО АНТИГЕННОГО ТРАНСПОРТА

Статья в формате PDF 98 KB...

03 11 2026 18:30:56

АНОМАЛИИ ПЛАНЕТ СОЛНЕЧНОЙ СИСТЕМЫ

С целью проверки космологических и геологических теорий всё больший интерес вызывают измерения аномалий: увеличение радиусов орбит планет, увеличение радиусов планет, замедление вращения планет. Технические возможности таких измерений имеются. Эмпирическая Теория Вселенной позволяет легко вычислять указанные аномалии. В статье показан метод расчёта аномалий и некоторые результаты для планет Солнечной системы. Сравнение расчёта с уже имеющимися измерениями (удаление Луны от Земли, удаление Земли от Солнца, замедление вращения Земли) показывает хорошее согласие расчёта и измерения. ...

02 11 2026 1:29:57

ВЛИЯНИЕ ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ НА ИЗВЛЕЧЕНИЕ КАРОТИНОИДОВ И АСКОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ В ПРОЦЕССЕ ДВУХФАЗНОЙ ЭКСТРАКЦИИ ПЛОДОВ ШИПОВНИКА

Использование двухфазной экстpaкции в присутствии поверхностно-активных веществ (ПАВ) обеспечивает увеличение выхода гидрофильных и липофильных биологически-активных веществ (БАВ) из растительного сырья. Экстрагировали высушенные плоды шиповника 70% этиловым спиртом и подсолнечным маслом в присутствии различных комбинаций эмульгаторов твина-80 и Т-2 (ГЛБ = 5,5÷14,5). Показано, что по сравнению с двухфазной экстpaкцией без ПАВ переход каротиноидов (липофильных БАВ) в масляную фазу возрастает в 1,5 раза в присутствии эмульгатора 2-го рода (ГЛБ = 5,5) и не изменяется в присутствии эмульгатора 1-го рода (ГЛБ = 14,5). Переход гидрофильных БАВ (аскорбиновая кислота) в водно-спиртовую фазу возрастает в 2 раза при ГЛБ = 14,5 и падает с уменьшением чисел ГЛБ. ...

01 11 2026 14:34:49

«КИТАЙСКИЙ ФАКТОР» РЕГИОНАЛЬНОЙ ПОЛИТИКИ РФ: ПРОБЛЕМЫ, РИСКИ, УГРОЗЫ

Статья в формате PDF 117 KB...

31 10 2026 3:32:42

ОСНОВНЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ КОММЕРЦИАЛИЗАЦИИ НАУЧНОЙ ИНФРАСТРУКТУРЫ

Статья в формате PDF 321 KB...

30 10 2026 10:26:17

ДВЕ КОНЦЕПЦИИ МЕХАНИЗМОВ ДИНАМИКИ ЧИСЛЕННОСТИ ПОПУЛЯЦИЙ: МЕТОДОЛОГИЯ ВЫБОРА

Статья в формате PDF 122 KB...

29 10 2026 1:24:31

ПРОИЗВОДСТВО И РЕАЛИЗАЦИЯ МОЛОКА ХОЗЯЙСТВАМИ БРЯНСКОЙ ОБЛАСТИ

Статья в формате PDF 288 KB...

28 10 2026 7:32:11

НЕМЕТАЛЛИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЗВУКОПОГЛАЩАЮЩИХ КОНСТРУКЦИЙ

Статья в формате PDF 350 KB...

27 10 2026 13:17:50

ПРИМЕНЕНИЕ ИТ В МАЛОМ БИЗНЕСЕ

Статья в формате PDF 112 KB...

26 10 2026 17:56:54

Влияние фонового квч излучения на биологические объекты и циркадные ритмы больных гипертонической болезнью

ФРИ-терапия (СЕМ-терапия) основана на использовании материалов с управляемой энергетической структурой (CEM – Controlled Energy Material). Излучателем сверхслабых излучений КВЧ-диапазона при интенсивности 10–16–10–20 Вт/см2 является диод Ганна. Представлена оценка влияния фонового миллиметрового излучения на стафилококки, на нативную кровь, а также на вегетативный статус пациента гипертонической болезнью в сравнительном аспекте по графикам циркадных ритмов пульса при приеме: препаратов, не влияющих на ритм сердца; структурированной воды, активированной посредством аппарата «Cem-Tech»; полной дозы препарата лодоза; воды, содержащей информацию о порошкообразном лодозе. Рассмотренная индивидуальная динамика параметров ритмограммы, вычисленных на основе регистрации 500 межпульсовых интервалов, оценивалась с вычислением показателей уровня статистической значимости различий. Показано, что прием препарата Лодоз и воды содержащей информацию о препарате Лодоз сопровождается сходными изменениями, как частоты пульса, так и внутренней структуры информационного паттерна HRV. Динамика параметров ритма сердца свидетельствует о мобилизации холинергических механизмов регулирования. ...

25 10 2026 13:22:19

АНАЛИЗ ИОННОГО СОСТАВА ВОДНОЙ ФАЗЫ В ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ СУСПЕНЗИЯХ И ПРИРОДНЫХ ВОДАХ

Исследовано формирование ионного состава водной фазы в системах «твердое — жидкое» применительно к технологическим суспензиям (пульпам) флотации, а также к природным водам (поверхностным водным объектам) при взаимодействии с силикатными Fe-содержащими минералами. Выявлены прострaнcтвенно-временные зависимости содержания распространенных ионов щелочных (Na+, K+) щелочно-земельных (Ca2+, Mg2+) и тяжелых (Feобщ, Сu2+) металлов, которые представляют ценность в моделировании и прогнозировании процессов миграции, химических превращений загрязнителей водных объектов. ...

24 10 2026 12:31:34

СРАВНИТЕЛЬНАЯ МОРФОЛОГИЯ ЛИМФАТИЧЕСКИХ КЛАПАНОВ И АРТЕРИАЛЬНЫХ ПОДУШЕК. К ВОПРОСУ О МИГРАЦИИ ГЛАДКИХ МИОЦИТОВ ИЗ СРЕДНЕЙ ОБОЛОЧКИ ВО ВНУТРЕННЮЮ

Статья в формате PDF 172 KB...

23 10 2026 11:40:54

АКТУАЛЬНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИНВАЗИВНЫХ МАНИПУЛЯЦИЙ ПРИ ЭКСТРЕННЫХ СИТУАЦИЯХ НА МЕСТЕ КАТАСТРОФЫ

Статья в формате PDF 270 KB...

22 10 2026 21:45:55

СИСТЕМА ЕСТЕСТВЕННОНАУЧНОГО ОБРАЗОВАНИЯ В ФИЗИКО-ТЕХНИЧЕСКОМ ЛИЦЕЕ

Физико-технический лицей № 1 целенаправленно решает задачу выявления интеллектуально одаренных школьников и развития их способностей. Содержание, формы и методы обучения в лицее базируются на принципах профилизации, вариативности, фундаментализации, интегративности, гуманизации, иформатизации. Профильные предметы - математика, физика и информатика. Их изучение занимает 54 % учебного времени, а изучение биологии и химии - всего 10 %. Для учащихся, проявляющих интерес и способности к изучению естественнонаучных предметов проводятся занятия в спецкурсах и кружках, индивидуальные консультации, реализуются учебно-исследовательские проекты. За счет выбора индивидуальной образовательной траектории эти учащиеся имеют возможность достичь высоких результатов в изучении биологии и химии, вплоть до побед на международных олимпиадах. ...