ПРИГОТОВЛЕНИЕ ГРАНУЛ «GLYSOCAL» И ИЗУЧЕНИЕ ИХ БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ОСОБЕННОСТЕЙ > Полезные советы
Тысяча полезных мелочей    

ПРИГОТОВЛЕНИЕ ГРАНУЛ «GLYSOCAL» И ИЗУЧЕНИЕ ИХ БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ОСОБЕННОСТЕЙ

ПРИГОТОВЛЕНИЕ ГРАНУЛ «GLYSOCAL» И ИЗУЧЕНИЕ ИХ БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ОСОБЕННОСТЕЙ

Мехралиева С.Д. На основе сухого экстpaкта полученного из растительного сбора (солодка гoлая, софора японская, календула лекарственная) были приготовлены три композиции в виде гранул, которые отличаются количеством склеивающего вещества – прополиса. Выбор вспомогательных веществ был подтвержден и обоснован в опытах in vitro, in vivo, in situ. Статья в формате PDF 200 KB гастроэнтерологические заболеваниягранулыкорень солодкибиофармациявспомогательные веществарутин

В настоящее время актуальной проблемой фармацевтической технологии является изготовление фитогранул содержащих экстpaкты из сбора растений и используемых для профилактики и лечении гастроэнтерологических заболеваний.

Методы исследования. Была разработана технология получения гранул из очищенного экстpaкта, фитосбора «Glysocal», состав которого богат флаваноидами и тритерпеновыми гликозидами [1]. При изготовлении гранул вспомогательные вещества надо было выбрать так, чтобы они усиливали ранозаживляющий эффект главного действующего компонента. С этой целью было целесообразно использовать природный полимер - хитозан [4, 6]. Далее мы использовали как склеивающе-связывающее средство - экстpaкт прополиса, так как экстpaкт прополиса обладает высокой адгезивностью, а также имеет богатый состав: флавоноиды и прочие вещества широко используемые при лечении язвенной болезни ЖКТ [5, 7]. При приготовлении гранул были использованы различные количества экстpaкта прополиса, состав гранул был сконструирован в трех композициях. 1 композиция: сумма БАВ фитосбора «Glysocal» -3,0 г, магнезиум карбонат основной - 1,5 г, экстpaкт прополиса -
0,5 г, хитозан - 7,0г, аеросил 0,5 г, спирт этиловый 70%-10мл, сахар - 77,5 г; 2- композиция: сумма БАВ из фитосбора «Glysocal» -3,0 г, магния карбонат основной - 1,5 г, экстpaкт прополиса - 1,5 г, хитозан - 7,0 г, аэросил 0,5 г, спирт этиловый 70%-10мл, сахар - 76,5 г; 3- композиция: сумма БАВ из фитосбора «Glysocal»-3,0г, магния карбонат основной - 1,5 г, экстpaкт прополиса - 2,5 г, хитозан - 7,0 г, аэросил 0,5 г, спирт этиловый 70%-10мл, сахар - 75,5 г.

Были установлены некоторые технологические особенности фитогранул «Glysocal»: определены органолептические свойства, количество БАВ в их составе, влажность, время распадаемости. Проведенный анализ выявил, что используемый экстpaкт прополиса в зависимости от количества действует по-разному на устойчивость гранул. Гранулы приготовленные из
1 композиции, которая содержит 0,5% экстpaкт прополиса распадаются соответственно в течении 5 и 7 минут (табл. 1).

Гранулы, приготовленные из 1 и 3 композиций распадаются в течение соответственно 5,2±0,037 и 15,0±0,55 минут (это в искусственном соке), в кишечном соке в течение 7,0±0,45 и 19,2±0,58 минут. При такой разнице гидрофобная природа прополиса имеет решающее значение. Из-за повышения количества прополиса в составе гранул усиливается гидрофобность массы, и поэтому гранулы, приготовленные из
3-й композиции, распадаются в течение длительного времени. В результате проведенных исследований было установлено, что гранулы, приготовленные из 2 композиции [3], в большей степени отвечают требованиям, предъявляемым к ним. При проведении теста «растворение» (прибор «Вращаюшая корзинка», скорость вращение
200 об/мин, среды растворения 1000 мл)
2 композиции определяли оптимальные условия: среда pH-7.8, объем среды растворения 500 мл, скорость вращения прибора - 100 об/мин. Расворение гранул «Glysocal» происходит интенсивнее в условиях кищечника за 45 минут растворяется 88% действующих веществ, в то время как в среде исскусственного желудочного сока растворяется 75% действующих веществ.

Таблица 1.

Некторые технологические показатели гранулы «Glysocal»

Композиции

Описание

Влажность, %

Количество
биологически активных веществ, %

Распадаемость, минут

 

Рутин

Глицир-ризиновая

кислота

pH-1,0

pH-8,0

Вода очищенная

1 композиция

М±м

Min-max

Светло-желтый,

запах специфический

 

2,21±0,03

2,12-2,29

 

9,40±0,05

9,20-9,50

 

8,22±0,07

8,0-8,40

 

5,2±0,037

4,0-6,0

 

7,0±0,45

6,0-8,0

 

32,2±0,97

29,0-34,0

2 компо-зиция

М±м

Min-max

Желтый,

запах специфический

 

2,18±0,03

2,1-2,27

 

9,54±0,07

9,40 -9,80

 

8,34±0,1

8,0-8,50

 

8,0±0,55

6,0-9,0

 

10,4±0,6

9,0-12,0

 

40,0±1,14

36,0-43,0

3 компо-зиция

М±м

Min-max

Светло-желтый,

запах специфический

 

2,2±0,03

2,11-2,28

 

9,46±0,04 

9,4-9,6

 

8,26±0,08

8,10-8,50

 

15,0±0,55

13,0-16,0

 

19,2±0,58

18,0-21,0

 

58,0±1,76

55,0-64,0

Обсуждения и результаты

Изучение биофармацевтических особенностей гранул «Glysocal» было проведено в опытах in vitro, in situ и in vivo. В опытах in vitro был использован метод диализа через целлофановую мембрану. В качестве среды диализа был выбран искусственный кишечный и искусственный желудочный сок. Исследования проводились в обеих средах. В этих средах были изучены скорость отделения растворенного рутина от искусственной мембраны. С этой целью, гранулы растворялись в 10 мл буферного раствора (pH=1,0), и добавлялись в пробирку. Далее ее закрывали целлофановой мембраной и помещали в химический стакан с раствором Рингера, после чего аппарат ставили в термостат. Наряду с взятием 5 мл раствора из диализата каждые 30 минут, в диализат добавляли в том же объеме новый раствор Рингера. Взяв 5 проб из диализата, их помещали в фарфоровую чашку и выпаривали. Полученный сухой остаток растворяли с 95% этиловым спиртом, процеживали в чистый флакон. Фильтр промывали 95% этиловым спиртом. Объем доводили до 8 мл. Затем проводили количественный анализ рутина спектрофотометрометрически [2]. А во втором опыте исследования проводились в среде pH=8,0. С этой целью в пробирку добавляли по 2 г гранул и 10 мл искусственного кишечного сока и растворяли, затем закрывали целлофановой мембраной. Опыты повторялись. Из результатов проведенных исследований в выбранных модельных системах видно, что в выбранных модельной системе искусственного желудочного сока, процесс высвобождения и всасывания действующих веществ из гранул происходит в течение 50 минут. После этого, максимальное количество БАВ, конкретно рутина, проходящего в диализат, происходит в течение 120 минут (67 мкг/мл). После этого времени повышение количества рутина в диализате не наблюдается. Аналогично процесс наблюдается в другой модельной системе. Здесь всасывание рутина происходит в течение 30 минут. Максимальное накопление рутина в диализате (74,5 мкг/мл) происходит в течение 95-100 минут (рис.1). В среде «тонкий кишечник» наряду другими компонентами, растворение рутина происходит хорошо, не образуется масса геля хитозан и оно в отличие от искусственного желудочного сока ускоряет всасывание веществ.

 

Рис. 1. Скорость высвобождения рутина через целлофановую мембрану из гранул «Glysocal»

Опыты in situ выполнены на отрезке прямой кишки кролика. Для осуществления опыта in vivo брали 10 мл раствора приготовленного из гранул и кормили per os кроликов из породы шиншиллы весом 2 кг. Каждые 15, 30, 60, 90, 120, 150 минут брали по 2 мл крови из ушной вены кролика. Отделение на составные части проводилось в течение 30 минут в центрифуге (3000 об/мин). С истечением времени брали 1 мл отделенной плазмы, перемешиваем в фарфоровую чашку и выпариваем. Полученный сухой остаток растворяли в 95% этиловом спирте, процеживали в чистый флакон из бумажного фильтра. Фильтр промывали 95% этиловым спиртом. Объем доводили до 8 мл. Следующие операции проводили по аналогии с опытом in vitro. Процесс резорбции БАВ в опытах in situ в отличие от опытов in vivo происходит более интенсивно (рис. 2).

 

Рис. 2. Скорость высвобождения рутина из гранулы «Glysocal»

(in situ, in vivo опыты)

Так как, через 90 минут количество рутина переходящего в модельную жидкость составляет 58 мкг/мл и повышение количества рутина после этого времени не наблюдается. А в опытах in vivo максимальное количество рутина выделяется из гранул наблюдается в течение 60-90 минут (28 мкг/мл). После этого времени количество рутина в крови постепенно понижается. На 150 минуте концентрация рутина в крови в течение 15 минут равняется количеству рутина переходящего в кровь (13мкг/мл). В отличие от опыта in situ, в опытах in vivo наблюдается через 90 минут понижение количества рутина, что можно объяснить его постепенным метаболизмом в организме.

Выводы:

  1. Способом влажной грануляции получены фитогранулы «Glysocal» в качестве склеиваюшего вещества был взят 1,5 г экстpaкта прополиса и изучены некоторые его технологические свойства: распадаемость в очищенной воде 40,0±1,12 в минуту в кислой модельной среде 8,0±0,55; а в щелочной 10,4±0,6 минут; влажность 2,18±0,03%; в условиях кищечника за 45 минут растворяется 88% действующих веществ.
  2. В опытах in vitro в исскуственной системе «желудок» максимальное количество рутина, проходящего через диализат из фитогранул «Glysocal» в течение 120 минут составило 67 мкг/мл, на моделях системы «тонкий кишечник» - 74,5 мкг/мл в течении 95-100 минут, в опытах in situ 58мкг/мл в течении 90 минут, а в опытах in vivo количество рутина, проходящего через плазму, было 28 мкг/мл в течение
    90 минут.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

  1. Мехралиева С.Д., Велиева М.Н., Тагиев С.А. Патент- АЗ № а 2007 0246 «Способ получения экстpaктивных веществ из растительного сырья».
  2. Мехралиева С.Д. Изучение биофармацевтических свойств геля «Глисотрикал» в эксперименте (in vitro) // Медицинцкий журнал Грузии, 2008, № 4,с.31-34.
  3. Мехралиева С.Д., Велиева М.Н., Тагиев С.А., Гасанова Д.А. Патент- АЗ № а2008 0051 «Лекарственное средство».
  4. "Chitosan; Poly-D-glucosamine (128930) Fact Sheet". US Environmental Protection Agency. Retrieved on 2006, p. 23-26.
  5. Gebaraa EC, Pustiglioni AN, de Lima LA, et al. Propolis extract as an adjuvant to periodontal treatment // Oral Health Prev Dent 2003, Vol. 1(1), p. 29-35.
  6. Retrieved on 18 February 2008. Retrieved from "http://en.wikipedia.org/wiki-/Chitosan" .
  7. Santos VR, Pimenta FJ, Aguiar MC, et al. Oral candidiasis treatment with Brazilian ethanol propolis extract // Phytother Res 2005, Vol. 19 (7), p. 652-654.


Без уравнений нет математики

Без уравнений нет математики Статья в формате PDF 310 KB...

06 02 2025 12:55:28

СИДОРОВА КЛАВДИЯ АЛЕКСАНДРОВНА

СИДОРОВА КЛАВДИЯ АЛЕКСАНДРОВНА Статья в формате PDF 167 KB...

04 02 2025 6:51:25

КОНЦЕПЦИЯ ФОРМИРОВАНИЯ КАЧЕСТВА ТРУДОВЫХ РЕСУРСОВ

КОНЦЕПЦИЯ ФОРМИРОВАНИЯ КАЧЕСТВА ТРУДОВЫХ РЕСУРСОВ Статья в формате PDF 217 KB...

03 02 2025 11:32:30

ОПТИМИЗАЦИЯ ТЕХНОЛОГИИ ПО ИЗГОТОВЛЕНИЮ ДЕТАЛИ ВАЛ

ОПТИМИЗАЦИЯ ТЕХНОЛОГИИ ПО ИЗГОТОВЛЕНИЮ ДЕТАЛИ ВАЛ Статья в формате PDF 253 KB...

31 01 2025 12:28:17

ВОЗНИКНОВЕНИЕ КОНЦЕПЦИИ РАЗВИТИЯ СИСТЕМЫ МЕНЕДЖМЕНТА КАЧЕСТВА ПРЕДПРИЯТИЙ ЖИЗНЕОБЕСПЕЧЕНИЯ

ВОЗНИКНОВЕНИЕ КОНЦЕПЦИИ РАЗВИТИЯ СИСТЕМЫ МЕНЕДЖМЕНТА КАЧЕСТВА ПРЕДПРИЯТИЙ ЖИЗНЕОБЕСПЕЧЕНИЯ В статье рассмотрен кластерный подход к структурированию экономики и обоснованию стратегий региональной экономической политики повышения качества кластера процессов жизнеобеспечения. ...

29 01 2025 19:56:58

МИГРАЦИЯ АТЛАНТИЧЕСКОГО ЛОСОСЯ В РЕКУ ТУЛОМА

МИГРАЦИЯ АТЛАНТИЧЕСКОГО ЛОСОСЯ В РЕКУ ТУЛОМА Статья в формате PDF 488 KB...

28 01 2025 6:53:25

АМБАЛОВ ЮРИЙ МИХАЙЛОВИЧ

АМБАЛОВ ЮРИЙ МИХАЙЛОВИЧ Статья в формате PDF 113 KB...

27 01 2025 8:20:52

ОСОБЕННОСТИ РЕАКЦИИ КОСТНОГО МОЗГА НА ОСТРУЮ И ХРОНИЧЕСКУЮ КРОВОПОТЕРИ

ОСОБЕННОСТИ РЕАКЦИИ КОСТНОГО МОЗГА НА ОСТРУЮ И ХРОНИЧЕСКУЮ КРОВОПОТЕРИ Сравнительным исследованием костного мозга больных, перенесших острую и хроническую кровопотери, установлено, что после острой кровопотери общее количество миелокариоцитов, количества эритрокариоцитов и гранулоцитов были существенно меньше аналогичных показателей морфологического состава костного мозга после хронической кровопотери. Уменьшение содержания гранулоцитарных миелокариоцитов после острой кровопотери было обусловлено резким снижением количества их созревающих форм, чего не наблюдалось после хронической кровопотери. При этом содержание в костном мозге зрелых форм гранулоцитов было одинаковым после обоих видов кровопотери. Уменьшение содержания в костном мозге после острой кровопотери созревающих форм гранулоцитов сопровождалось значительным уменьшением индекса созревания нейтрофилов, что свидетельствует об ускорении их созревания и выброса в кровеносное русло. Для хронической кровопотери была хаpaктерна эритроидная гиперплазия костного мозга. ...

23 01 2025 20:50:10

ОСНОВНЫЕ ЭТАПЫ ВЫПОЛНЕНИЙ ОРГАНОСОХРАНЯЮЩИХ ОПЕРАЦИЙ

ОСНОВНЫЕ ЭТАПЫ ВЫПОЛНЕНИЙ ОРГАНОСОХРАНЯЮЩИХ ОПЕРАЦИЙ Проведен анализ историй болезней 218 больных, оперированных по поводу травмы селезенки с использованием лазерной техники. Установлено, что применение органосохраняющих операций на селезенке по времени можно разделить на несколько этапов, которые зависят от оснащенности, а так же наличия опыта у оперирующего хирурга. Применение общехирургических методов гемостаза позволяет сохранить селезенку при ее травме лишь у 5,1 % больных; СО2-лазеров – у 38 %, а СО2 и АИГ-лазеров – у 58 % больных. ...

14 01 2025 10:23:55

НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ НЕМЕДИКАМЕНТОЗНОЙ ТЕРАПИИ ГЭРБ

НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ НЕМЕДИКАМЕНТОЗНОЙ ТЕРАПИИ ГЭРБ Статья в формате PDF 140 KB...

12 01 2025 6:47:51

ПРАВОСЛАВИЕ И РАСКОЛ (ПО ПРОИЗВЕДЕНИЯМ ВЛАДИМИРА ЛИЧУТИНА «РАСКОЛ» И «СКИТАЛЬЦЫ»)

ПРАВОСЛАВИЕ И РАСКОЛ (ПО ПРОИЗВЕДЕНИЯМ ВЛАДИМИРА ЛИЧУТИНА «РАСКОЛ» И «СКИТАЛЬЦЫ») В работе рассматривается русский религиозный раскол, отраженный в творчестве Владимира Личутина, исследуются причины, истоки и последствия этой трагедии, разьявшей общество на две непримиримые стороны в XVII веке, который, по мнению автора, продолжается и поныне. Показано развитие национального самосознания нации, на которое влияют этнические приоритеты. Они обусловлены коллективной идентичностью на базе общности «крови и почвы», его едином историческом прошлом, территории, религиозными воззрениями этнос. Повествователь является посредником между изображенным и читателем, нередко выступая в роли свидетеля и истолкователя показанных лиц и событий. Ключевые слова: раскол, православие, Никон, царь Алексей Михайлович, Беловодье ...

09 01 2025 0:45:30

ЕСТЕСТВЕННЫЕ ЗАКОНОМЕРНОСТИ ФОРМИРОВАНИЯ ЧЕЛОВЕЧЕСКИХ ОБЩЕСТВ

ЕСТЕСТВЕННЫЕ ЗАКОНОМЕРНОСТИ ФОРМИРОВАНИЯ ЧЕЛОВЕЧЕСКИХ ОБЩЕСТВ Данная статья представляет собой введение к программе поиска эмпирических закономерностей развития цивилизации. Первая закономерность получена по результатам научных оценок возраста Вселенной данным с момента зарождения науки до настоящего времени. Замысел программы и первая закономерность из этой программы появилась благодаря полученным физическим результатам. Современная физическая теория показывает, что предсказуема и поддаётся расчёту вся цепочка эволюции от образования Вселенной и Солнечной системы до эволюции планет земной группы. В данной статье в популярной форме излагаются основы физической теории, позволяющей описывать физические хаpaктеристики каждой из планет земной группы. Эволюция физических хаpaктеристик планет показывает условия возникновения и направление развития жизни на Земле. Если вся эта цепочка поддаётся расчёту, то можно допустить предсказуемость эволюции цивилизации и существование строгих социально-экономических законов. ...

08 01 2025 11:49:44

Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::