Антимикробная активность солей бензогидротиа(селена)хромилия, -ксантилия и их гетероатомных аналогов
Изучена антимикробная активность рядов семии бициклических 1,5-дикетонов, в том числе халькоген (S-, Se-) содержащих и продуктов их гетероциклизации, полученных на кафедре органической химии СГУ впервые по следующей схеме:
В работе использовали метод двукратных серийных разведений в мясо-пептонном бульоне и среде Сабуро (для грибов рода Candida). Антибактериальную активность препаратов оценивали по величине минимальной ингибирующей концентрации (МИК) на 5 тест-культурах: S. aureus №906, P. aeruginosa АТСС 27853, E. coli М-17, Proteus mirabilis №18, C. albicans №30. Контролем служили посевы тех же культур в соответствующие питательные среды.
Выявлено, что 1,5-дикарбонильные соединения являются малоактивными веществами (МИК для изученных штаммов составила 50-100 мкг/мл). Синтезированные на их основе бензодигидротиохромные и -тиоксантены обладают более высокой антимикробной активностью: МИК для S. aureus 0,7 мкг/мл, C. albicans - 0,3 мкг,мл. При этом немаловажную роль, повидимому, играет жесткость молекулы и электронодонорный заместитель. Бензодигидротиохромен, имеющий при С4 гетерокольца диметоксифенильный заместитель, интересен в отношении грамотрицательных бактерий (МИК для P. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis составила 3,12-6,25 мкг/мл). Ароматизация гетероцикла и переход к солям бензогидротиохромилия и -селенахромилия также способствует повышению антимикробной активности соединений в отношении S. aureus и C. аlbicans (МИК 1,56-3,25 мкг/мл). Введение селена в цикл несколько снижает активность соединений (МИК для указанных микроорганизмов 3,25-12,5 мкг/мл), также как и переход к симметричным солям дибензогидротиахромилия, что видимо определяется стерическими факторами. Однако последние отличаются активностью в отношении фагов: в концентрации 50-250 мкг/мл они задерживают размножение как ДНК (Т6), так и в большей степени РНК (MS-2) содержащих фагов.
Определение антимикробных свойств 15 дикарбонильных соединений и продуктов их гетероциклизации дало нам возможность в известной степени выявить зависимость между химическим строением и антибактериальной активностью этих веществ и отобрать из числа изученных препаратов наиболее активные для дальнейшего более углубленного исследования. Полученные данные свидетельствуют о том, что введение селена в гетероцикл по сравнению с введением его в алифатическую цепь (1,5-дикетон) повышает антимикробную активность соединений всех испытанных тест-культур. Введение же хлора в молекулы изучаемых соединений значительно повышает их противогрибковую активность.
Статья в формате PDF 113 KB...
24 04 2024 4:31:43
Статья в формате PDF 121 KB...
23 04 2024 9:25:18
Статья в формате PDF 299 KB...
22 04 2024 9:21:39
Статья в формате PDF 123 KB...
21 04 2024 22:34:54
Статья в формате PDF 358 KB...
20 04 2024 12:34:54
Статья в формате PDF 240 KB...
18 04 2024 9:16:23
Статья в формате PDF 122 KB...
17 04 2024 16:19:33
Статья в формате PDF 125 KB...
14 04 2024 10:45:38
Статья в формате PDF 226 KB...
13 04 2024 13:12:36
Статья в формате PDF 107 KB...
12 04 2024 4:42:42
Представлены результаты собственных исследований, которые проводились методом добровольного сплошного анкетирования в 9 областных и районных центрах Российской федерации. В качестве исследуемых явлений были оценены: наличие синдрома дефицита внимания с гипеpaктивностью (СДВГ) и социальные факторы, участвующие в механизмах СДВГ. Установлена значимость последних в формировании и инициации данного заболевания, изучена их структура, также оценен вклад социально-психологического окружения. ...
11 04 2024 8:22:52
Статья в формате PDF 308 KB...
10 04 2024 1:17:31
Статья в формате PDF 217 KB...
09 04 2024 8:21:23
Статья в формате PDF 117 KB...
08 04 2024 2:25:30
Статья в формате PDF 131 KB...
07 04 2024 1:34:40
Статья в формате PDF 125 KB...
06 04 2024 0:30:33
Статья в формате PDF 240 KB...
04 04 2024 19:59:39
Статья в формате PDF 120 KB...
03 04 2024 11:58:13
Статья в формате PDF 172 KB...
02 04 2024 0:50:50
Статья в формате PDF 125 KB...
01 04 2024 18:59:58
31 03 2024 0:48:30
В статье осуществлен краткий анализ основных философских подходов к феномену человеческой индивидуальности буддизмом, даосизмом, конфуцианством. Определены «пропорции» между лично-индивидуальным и социально-необходимым как составляющей проблемы человека. Также предложен авторский подход по коррекции распространенного мнения об отсутствии проблематики индивидуальности в рамках древневосточного социума. ...
30 03 2024 1:49:52
Статья в формате PDF 242 KB...
29 03 2024 2:40:29
Статья в формате PDF 112 KB...
28 03 2024 1:30:31
Статья в формате PDF 121 KB...
27 03 2024 5:26:27
Статья в формате PDF 107 KB...
26 03 2024 22:13:18
В работе изучен мозговой кровоток и его взаимосвязь с нарушением гемореологии у больных хроническими гнойными заболеваниями придаточных пазух носа в остром периоде черепно-мозговой травмы. ...
25 03 2024 12:52:49
Статья в формате PDF 113 KB...
23 03 2024 6:19:53
Статья в формате PDF 127 KB...
22 03 2024 8:38:16
Статья в формате PDF 487 KB...
21 03 2024 9:41:45
Статья в формате PDF 124 KB...
20 03 2024 18:45:40
Уровень жизни и социально-экономические условия жизни – важнейшие хаpaктеристики общества. Статья посвящена анализу дифференциации и динамике этих хаpaктеристик по муниципальным образованиям Саратовской области с использованием метода композиционного индекса. ...
19 03 2024 1:40:31
Статья в формате PDF 112 KB...
17 03 2024 21:31:18
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::