Антимикробная активность солей бензогидротиа(селена)хромилия, -ксантилия и их гетероатомных аналогов
Изучена антимикробная активность рядов семии бициклических 1,5-дикетонов, в том числе халькоген (S-, Se-) содержащих и продуктов их гетероциклизации, полученных на кафедре органической химии СГУ впервые по следующей схеме:
В работе использовали метод двукратных серийных разведений в мясо-пептонном бульоне и среде Сабуро (для грибов рода Candida). Антибактериальную активность препаратов оценивали по величине минимальной ингибирующей концентрации (МИК) на 5 тест-культурах: S. aureus №906, P. aeruginosa АТСС 27853, E. coli М-17, Proteus mirabilis №18, C. albicans №30. Контролем служили посевы тех же культур в соответствующие питательные среды.
Выявлено, что 1,5-дикарбонильные соединения являются малоактивными веществами (МИК для изученных штаммов составила 50-100 мкг/мл). Синтезированные на их основе бензодигидротиохромные и -тиоксантены обладают более высокой антимикробной активностью: МИК для S. aureus 0,7 мкг/мл, C. albicans - 0,3 мкг,мл. При этом немаловажную роль, повидимому, играет жесткость молекулы и электронодонорный заместитель. Бензодигидротиохромен, имеющий при С4 гетерокольца диметоксифенильный заместитель, интересен в отношении грамотрицательных бактерий (МИК для P. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis составила 3,12-6,25 мкг/мл). Ароматизация гетероцикла и переход к солям бензогидротиохромилия и -селенахромилия также способствует повышению антимикробной активности соединений в отношении S. aureus и C. аlbicans (МИК 1,56-3,25 мкг/мл). Введение селена в цикл несколько снижает активность соединений (МИК для указанных микроорганизмов 3,25-12,5 мкг/мл), также как и переход к симметричным солям дибензогидротиахромилия, что видимо определяется стерическими факторами. Однако последние отличаются активностью в отношении фагов: в концентрации 50-250 мкг/мл они задерживают размножение как ДНК (Т6), так и в большей степени РНК (MS-2) содержащих фагов.
Определение антимикробных свойств 15 дикарбонильных соединений и продуктов их гетероциклизации дало нам возможность в известной степени выявить зависимость между химическим строением и антибактериальной активностью этих веществ и отобрать из числа изученных препаратов наиболее активные для дальнейшего более углубленного исследования. Полученные данные свидетельствуют о том, что введение селена в гетероцикл по сравнению с введением его в алифатическую цепь (1,5-дикетон) повышает антимикробную активность соединений всех испытанных тест-культур. Введение же хлора в молекулы изучаемых соединений значительно повышает их противогрибковую активность.
Статья в формате PDF
115 KB...
24 05 2026 2:32:18
Статья в формате PDF
112 KB...
23 05 2026 2:48:36
Статья в формате PDF
119 KB...
21 05 2026 16:48:33
Статья в формате PDF
835 KB...
20 05 2026 21:42:14
Статья в формате PDF
255 KB...
19 05 2026 21:51:32
Статья в формате PDF
271 KB...
18 05 2026 12:53:10
Статья в формате PDF
503 KB...
17 05 2026 4:26:18
Статья в формате PDF
124 KB...
16 05 2026 6:23:17
Статья в формате PDF
92 KB...
15 05 2026 22:43:21
Статья в формате PDF
573 KB...
14 05 2026 4:56:22
Статья в формате PDF
115 KB...
13 05 2026 12:19:55
Статья в формате PDF
122 KB...
12 05 2026 9:56:55
Статья в формате PDF
124 KB...
11 05 2026 20:43:57
Статья в формате PDF
123 KB...
10 05 2026 22:26:47
Статья в формате PDF
141 KB...
09 05 2026 11:28:38
Статья в формате PDF
125 KB...
08 05 2026 10:39:28
Статья в формате PDF
306 KB...
07 05 2026 21:53:33
Статья в формате PDF
345 KB...
06 05 2026 17:28:11
Предложены офтальмологические лекарственные формы с ортофеном - глазные лекарственные пленки и пролонгированные глазные капли. Разработан их состав, технология длч производства в аптечных условиях, стандартизация. Проведены подробные биофармацевтические исследования in vitro по выбору оптимальных вспомогательных компонентов. Выбран способ количественного анализа ортофена в разработанных лекарственных форм - с помощью спектрофотометрии.
...
04 05 2026 1:36:21
Статья в формате PDF
121 KB...
02 05 2026 11:47:44
По мере прогрессирования ВИЧ-инфекции наблюдается дисбаланс в выработке цитокинов, хаpaктеризующийся переключением Тh-1 ответа на Тh-2. Это, в свою очередь, приводит к прогрессированию иммуносупрессии и развитию оппортунистических инфекций. Определено, что IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-10 и TGFβ могут обладать разнонаправленным действием в зависимости от локальных условий. Оценка иммунологических параметров может определять прогноз развития заболевания и коpрегировать интенсивность противовирусной терапии.
...
29 04 2026 11:19:44
Статья в формате PDF
290 KB...
28 04 2026 7:56:50
Статья в формате PDF
260 KB...
27 04 2026 22:34:44
Статья в формате PDF 103 KB...
26 04 2026 22:33:54
Статья в формате PDF
108 KB...
25 04 2026 13:23:11
Статья в формате PDF
357 KB...
23 04 2026 22:43:22
Статья в формате PDF
155 KB...
22 04 2026 1:26:13
Статья в формате PDF
147 KB...
20 04 2026 16:26:24
Статья в формате PDF
108 KB...
19 04 2026 14:47:12
Статья в формате PDF
114 KB...
18 04 2026 9:19:31
Статья в формате PDF
254 KB...
16 04 2026 14:39:29
Статья в формате PDF
126 KB...
15 04 2026 17:21:28
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::
