Антимикробная активность солей бензогидротиа(селена)хромилия, -ксантилия и их гетероатомных аналогов
Изучена антимикробная активность рядов семии бициклических 1,5-дикетонов, в том числе халькоген (S-, Se-) содержащих и продуктов их гетероциклизации, полученных на кафедре органической химии СГУ впервые по следующей схеме:
В работе использовали метод двукратных серийных разведений в мясо-пептонном бульоне и среде Сабуро (для грибов рода Candida). Антибактериальную активность препаратов оценивали по величине минимальной ингибирующей концентрации (МИК) на 5 тест-культурах: S. aureus №906, P. aeruginosa АТСС 27853, E. coli М-17, Proteus mirabilis №18, C. albicans №30. Контролем служили посевы тех же культур в соответствующие питательные среды.
Выявлено, что 1,5-дикарбонильные соединения являются малоактивными веществами (МИК для изученных штаммов составила 50-100 мкг/мл). Синтезированные на их основе бензодигидротиохромные и -тиоксантены обладают более высокой антимикробной активностью: МИК для S. aureus 0,7 мкг/мл, C. albicans - 0,3 мкг,мл. При этом немаловажную роль, повидимому, играет жесткость молекулы и электронодонорный заместитель. Бензодигидротиохромен, имеющий при С4 гетерокольца диметоксифенильный заместитель, интересен в отношении грамотрицательных бактерий (МИК для P. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis составила 3,12-6,25 мкг/мл). Ароматизация гетероцикла и переход к солям бензогидротиохромилия и -селенахромилия также способствует повышению антимикробной активности соединений в отношении S. aureus и C. аlbicans (МИК 1,56-3,25 мкг/мл). Введение селена в цикл несколько снижает активность соединений (МИК для указанных микроорганизмов 3,25-12,5 мкг/мл), также как и переход к симметричным солям дибензогидротиахромилия, что видимо определяется стерическими факторами. Однако последние отличаются активностью в отношении фагов: в концентрации 50-250 мкг/мл они задерживают размножение как ДНК (Т6), так и в большей степени РНК (MS-2) содержащих фагов.
Определение антимикробных свойств 15 дикарбонильных соединений и продуктов их гетероциклизации дало нам возможность в известной степени выявить зависимость между химическим строением и антибактериальной активностью этих веществ и отобрать из числа изученных препаратов наиболее активные для дальнейшего более углубленного исследования. Полученные данные свидетельствуют о том, что введение селена в гетероцикл по сравнению с введением его в алифатическую цепь (1,5-дикетон) повышает антимикробную активность соединений всех испытанных тест-культур. Введение же хлора в молекулы изучаемых соединений значительно повышает их противогрибковую активность.
Статья в формате PDF 112 KB...
18 03 2024 9:17:38
Статья в формате PDF 118 KB...
17 03 2024 8:45:35
С помощью программы компьютерного моделирования MolScript на базе данных рентгеноструктурного анализа (РСА) осуществлено сравнение вторичных структур глюкоамилаз из Aspergillus awamori и Saccharomycopsis fibuligera. Получены данные о типах вторичной структуры, количественном соотношении, топологии упорядоченных и нерегулярных участков. ...
16 03 2024 10:19:16
Статья в формате PDF 283 KB...
15 03 2024 22:24:45
Статья в формате PDF 118 KB...
14 03 2024 6:39:15
Статья в формате PDF 266 KB...
12 03 2024 18:52:10
Статья в формате PDF 204 KB...
10 03 2024 19:21:30
Статья в формате PDF 269 KB...
09 03 2024 8:22:41
Статья в формате PDF 117 KB...
08 03 2024 15:15:56
Формирование липидной структуры эритроцитарных мембран в раннем онтогенезе хаpaктеризуется зависимостью от комплекса экстремальных условий Крайнего Севера, которые оказывает десинхронирующее влияние на становление эритроцитарных мембран новорожденных детей, проявляющееся молекулярной реорганизацией липидов, накоплением лизолецитина в зимний период года, что может способствовать их дестабилизации. ...
07 03 2024 4:40:23
Статья в формате PDF 128 KB...
06 03 2024 12:15:56
Статья в формате PDF 128 KB...
05 03 2024 9:27:12
Статья в формате PDF 116 KB...
04 03 2024 22:46:20
Со дня введения новых СНиПов проектировщики и строители оказались в весьма затруднительном положении. Если строить из традиционных материалов пришлось бы толщину стен увеличить чуть ли не втрое. На наш взгляд, наиболее полно отвечают всем требованиям изделия из газобетона, которые могут одновременно служить стеновым и теплоизоляционным материалом. ...
03 03 2024 9:39:46
Статья в формате PDF 125 KB...
02 03 2024 8:16:56
Статья в формате PDF 188 KB...
01 03 2024 21:15:49
Статья в формате PDF 137 KB...
29 02 2024 12:22:38
Статья в формате PDF 138 KB...
28 02 2024 5:31:26
Статья в формате PDF 102 KB...
27 02 2024 16:20:24
Статья в формате PDF 255 KB...
26 02 2024 1:21:53
Статья в формате PDF 305 KB...
25 02 2024 17:13:42
Статья в формате PDF 107 KB...
24 02 2024 5:41:47
Статья в формате PDF 491 KB...
23 02 2024 14:50:18
Статья в формате PDF 126 KB...
21 02 2024 14:42:14
Статья в формате PDF 232 KB...
20 02 2024 16:33:19
Химиотерапевтические средства в комплексе с хирургическими операциями широко используются для лечения oнкoлoгических больных. Несмотря на то, что арсенал этих препаратов широко представлен, все эти препараты обладают высокой токсичностью. Результаты цитогенетических исследований, проводимых на семенах пшеницы безостая – 1 показали, что 0,01; 0,02 и 0,05 % растворы исследуемого вещества не обладают цитотоксичностью, и лишь в разведении 0,1 % обнаруживает слабое цитотоксическое действие. Методом биотеста было выявлено, что при внутрибрюшинном введении белым мышам 1 мл раствора 4-аммоний пиридин тетрахлорпалладита исследуемое вещество обнаруживает высокую токсичность, которая усиливается со времени, начиная с момента введения, и зависит от концентрации введенного раствора. ...
19 02 2024 11:16:11
Статья в формате PDF 126 KB...
18 02 2024 12:42:44
Статья в формате PDF 252 KB...
17 02 2024 3:32:36
16 02 2024 5:25:31
Статья в формате PDF 268 KB...
15 02 2024 7:42:25
14 02 2024 15:41:46
Статья в формате PDF 121 KB...
13 02 2024 23:49:54
Статья в формате PDF 311 KB...
12 02 2024 22:34:52
Статья в формате PDF 249 KB...
11 02 2024 11:27:18
Статья в формате PDF 250 KB...
10 02 2024 12:36:45
Статья в формате PDF 132 KB...
09 02 2024 3:30:51
Статья в формате PDF 105 KB...
08 02 2024 4:33:12
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::